ПАСК натриевая соль, пор-к для инфузий лиоф. 3г флакон №12

Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Действует на микобактерий, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерий в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на др. микобактерий. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с др. противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и высокая. Связывание с белками крови - 50-60%. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Достигает высоких концентраций в казеозных массах. C_max после приема в дозе 4 г - 75 мкг/мл. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. T_1/2 при нормальной функции почек - 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 ч. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной.

Туберкулез (различные формы и локализация), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным лекарственным средствам.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для в/в введения

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3% раствор). Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для в/в введения, следует хранить не более 12 ч.

Для в/в инъекций применяют 3% раствор препарата.

В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят в/в капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в мин и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 мин скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в мин. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК - натриевой соли внутрь.

Доза ПАСК - натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г/сут, для детей – 0.2 г/кг/сут (максимальная суточная доза для детей -10 г). Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сут.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; гепатоспленомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении -зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психозы; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина; повышение уровня мочевины.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

— гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям;

— почечная и/или печеночная недостаточность;

— нефрит нетуберкулезной этиологии;

— гепатит;

— цирроз печени;

— амилоидоз внутренних органов;

— язва желудка и 12-перстной кишки;

— энтероколит (обострение);

— микседема в стадии декомпенсации;

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

— тромбофлебит;

— гипокоагуляция;

— эпилепсия;

— беременность, лактация.

С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Раствор препарата вводят в/в под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

Противопоказано применять препарат во время беременности и в период лактации.

С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает усвоение витамина В₁₂ (риск развития анемии).

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т₄и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.