Вермакар, таблетки 100мг упаковка №6

Антигельминтная активность мебендазола связана с обусловленной связыванием с β-тубулином подавлением сборки микротрубочек, а также селективной и необратимой блокадой процесса транспорта глюкозы у личинок и половозрелых нематод. В результате данного воздействия в организме нематод происходит истощение запасов гликогена и разобщение окислительного фосфорилирования, что влечет за собой нарушение внутриклеточных процессов, необходимых для выживания и воспроизведения паразитов.

Мебендазол активен в отношении Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Tenia spp. Эффективность мебендзола зависит от таких факторов, как предшествующая диарея и время прохождения по желудочно-кишечному тракту, степени заражения и вида гельминта.

Канцерогенность, мутагенность, нарушение репродуктивной функции

В исследованиях на мышах и крысах не было выявлено канцерогенного действия в дозах до 40 мг/кг, вводимых ежедневно на протяжении двух лет. Тест на мутагенность не выявил мутогенного действия мебендазола в дозах вплоть до 640 мг/кг. В сперматоцитном, Амес тесте и тесте F1 транслокации мутагенного действия выявлено не было.

Эффект мебендазола на репродуктивную функцию изучался на различных видах животных. Потенциальная эмбриотоксичность и тератогенность изучалась на крысах, кроликах, собаках, овцах и лошадях. Влияние на фертильносгь изучалось на крысах обоего пола.

Данными исследованиями было показано, что мебендазол является эмбриотоксичным и тератогенным у крыс в дозах 10 мг/кг и выше, но у кроликов в дозе 40 мг/кг, собак и овец дозе 20 мг/кг эмбриотоксического и тератогенного эффекта выявлено не было. Мебендазол не оказывал существенного влияния на фертильность крыс мужского пола в дозах до 40 мг/кг вводимых в течении 60 дней и крыс женского пола в дозах 20 мг/кг вводимых в течении 14 дней. На основании этого мебендазол не рекомендуется беременным женщинам.

Имеется ограниченный опыт применения мебендазола беременными женщинами, которые не соблюдали предписания и принимали мебендазол в первом триместре беременности. Частота спонтанных абортов и нарушений развития не превышала общепопуляционную. Среди 170 рожденных в этих случаях детей риск гератогенных эффектов выявлен не был.

Производные бензимидазола малорастворимы в воде. Мебендазол при приеме внутрь всасывается медленно и неполно (5-10%). Время достижения C_max составляет 1-3 ч. T_1/2 составляв 2-2.5 ч. В плазме мебендазол на 95% связан с белками. Мебендазол неравномерно распределяемся в тканях: накапливается жировой ткани, печени, личинках гельмишов. Более 90% препарата выводится в неизменном виде с калом. Два основных метаболита мебендазола метил -5-(α-гидроксибензил)-2-бензимидазолкарбамат и 2-амино-5-бензоилбензимидазол - элиминируются медленнее самого мебендазола. У метаболитов антигельминтная активность продемонстрирована не была. В желчи обнаружены конъюгаты и мебендазола и метаболитов; в мочу мебендазол в неизменном виде поступает лишь в незначительном количестве.

— энтеробиоз;

— аскаридоз;

— анкилостомидоз;

— стронгилоидоз;

— трихоцефалез;

— множественные нематодозы;

— тениоз;

— смешанные гельминтозы.

Вермакар назначают внутрь до или после приема пищи. Если препарат принимают в таблетках, то их следует разжевать перед проглатыванием.

При энтеробиозе вермакар назначают в дозе 100 мг однократно. Детям старше 2-х лет и взрослым дают одинаковую дозу. Для предупреждения повторной инвазии прием препарата повторяют через 2 и 4 недели в той же дозе. Рекомендуется проводин, одновременное лечение всей семьи.

При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе или смешанных инвазиях Вермакар назначают взрослым и детям старше 2-х лет по 100 мг 2 раза в сут (утром и вечером) в течение 3 дней.

При тениозе и стронгилоидозе взрослым рекомендуется принимать по 200 мг Вермакара 2 раза в сут в течение 3 дней. Детям старше 2-х лет препарат назначают по 100 мг 2 paза в сут также в течение 3 дней.

При приеме в рекомендуемых дозах Вермакар хорошо переносится. При приеме мебендазола наблюдались следующие побочные реакции: очень частые (>1/10), частые (>1/100, < 1/10), нечастные (> 1/1000, < 1/100), редкие (>1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) включая изолированные случаи.

Кровь и лимфатическая система: очень редко нейтропения (при длительном применении в дозах существенно превосходящих рекомендуемые), эозинофилия, снижение уровня гемоглобина.

Иммунная система: очень редко такие реакции гиперчувствительности, как анафилактические и анафилактоидные реакции.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко абдоминальные боли, диарея (данные симптомы могут являться проявлением самой глистной инвазии).

Гепато-билиарная система: очень редко гепатит и при длительном применении в дозах существенно превышающих рекомендуемые отклонения функциональных показателей печени (АЛТ, ACT, ЩФ).

Организм в целом: очень редко токсический эпидермальный некролиз, синдром Сгивенса-Джонсона; редко экзантема, ангиоэдема, крапивница, сыпь.

Почки и мочевыводящая система: очень редко гломерулонефрит (при длительном применении в дозах существенно превышающих рекомендуемые).

Гиперчувствительность к мебендазолу и другим бензимидазолам в анамнезе.

Беременность и период кормления грудью (либо прекращение грудного вскармливания на период лечения).

Дети в возрасте до 2 лет.

Изучение одного случая развития у пациента синдрома Стивенса-Джонсона / токсического эпидермального некролиза предположило наличие возможной взаимосвязи между одновременным приемом метронидазола и мебендазола и развитием данной тяжелой побочной реакции. Хотя дополнительные подтверждающие сведения но данному потенциальному взаимодействию отсутствуют, следует избегать одновременною назначения метронидазола и Вермакара.

Следует избегать одновременного употребления Вермакара с алкоголем (алкоголь в течении суток после приема Вермакара) и слабительными препаратами, а также липофильными веществами.

Жирная пища повышает всасывание мебендазола.

При длительном применении следует контролировать кар хину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии отсутствуют.

Симптомы: при случайной передозировке наблюдались абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея. При длительном применении в высоких дозах возможны обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.

Лечение: Специфический антидот отсутствует. В течении первого часа после приема избыточного количества мебендазола рекомендуется провести желудочный лаваж с водным раствором пермангагата калия в концентрации 20мг/100мл. Возможно назначение активированного угля.

Циметидин: возможно ингибирование циметидином печеночного метаболизма мебендазола, что может приводить к повышению плазменной и тканевых концентраций мебендазола.

Карбамазепии и другие индукторы печеночного метаболизм: возможно понижение тканевых концентраций мебендазола ввиду ускорения печеночного метаболизма.

Метронидазол: следует избегать одновременного приема.

Слабительные средства: следует воздержаться от одновременного приема с Вермакаром.