Будесонид-Интели, аэрозоль для ингаляций 200мкг/доз 200доз флакон №1

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид является негалогенизированным кортикостероидом эффективным при лечении астмы благодаря его противовоспалительному эффекту. В ходе фармакологических и клинических исследований было доказано, что будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикостероидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток. С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоконстрикции, вызванной немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.

Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.

Лечение ингаляционным будесонидом эффективно применяется для предотвращения астмы, вызываемой физической нагрузкой.

Всасывание

Будесонид при приеме внутрь и ингаляционно быстро абсорбируется слизистой оболочкой и паренхимой легких. После ингаляционного применения будесонид быстро обнаруживается в крови, что подтверждает его способность абсорбироваться в неизмененном виде через респираторный тракт. Высокая первоначальная концентрация в плазме также указывает на минимальный метаболизм будесонида в легких.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 88%.

Будесонид интенсивно (примерно 90%) метаболизируется биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A4.

Выведение

T_1/2 из плазмы неизмененного будесонида составляет 2±0.2 ч, что является аналогичным значению, выявленному после в/в введения будесонида (2.8±1.1 ч). Исследование выведения препарата у людей указывают на то, что ингаляционно введенный ³Н-будесонид, главным образом, выделяется с мочой (32%) и калом (15%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено что при одновременном приеме внутрь кетоконазол в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию будесонида в плазме крови. Информации о таком взаимодействии при применении будесонида ингаляционно недостаточно, но можно ожидать выраженное увеличение его концентрации в плазме.

— бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета₂-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС);

— ХОБЛ.

Будесонид-интели применяют ингаляционно.

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза всегда должна быть минимальной, обеспечивающей хороший контроль бронхиальной астмы.

Взрослым в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных ГКС доза препарата составляет 200-1600 мкг ежедневно в 2-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 мг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Дети в возрасте 2-7 лет: 200-400 мкг/сут в 2-4 приема, ежедневно.

Дети старше 7 лет: 200-800 мкг/сут в 2-4 приема, ежедневно.

Максимальная суточная доза для детей составляет 800 мкг/сут.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила использования препарата

1. Следует убедиться, что аэрозольный баллон надлежащим образом подсоединен к пластиковому адаптеру. Встряхнуть баллон и снять белую крышку.

2. Держать баллон в перевернутом положении большим и указательным пальцем. Поместить мундштук в рот, обхватив его губами.

3. Сделать глубокий выдох через нос и немедленно после этого глубоко вдохнуть через рот, сжав баллон между пальцами, произведя выпуск одной дозы.

4. Достать ингалятор изо рта и задержать дыхание на несколько секунд. Медленно выдохнуть и закрыть баллон крышкой.

При желании можно применять ингаляционные камеры для более удобного использования и облегчения поступления лекарственного средства в легкие.

После каждого применения пациент должен промыть рот водой.

Местные реакции: часто (> 1/100, <1/10) - легкое раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз ротоглотки, охриплость голоса, кашель.

Со стороны ЦНС: редко (> 1/10 000, < 1/1000) - повышенная возбудимость, депрессия, поведенческие нарушения.

Аллергические реакции: редко (> 1/10 000, < 1/1000) - немедленные и отсроченные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, контактный дерматит, бронхоспазм.

Дерматологические реакции: редко (> 1/10 000, < 1/1000) - появление кровоподтеков на коже.

— активный туберкулез легких;

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особая осторожность требуется при необходимости применения препарата у пациентов с бессимптомным туберкулезом легких, грибковыми, бактериальными и вирусными инфекциями органов дыхания.

Пациенты, не принимавшие ГКС: терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. При обострении бронхиальной астмы, вызванном бактериальной инфекцией, требуется проведение антибиотикотерапии и возможное увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применение системных кортикостероидов.

Пациенты, принимавшие ГКС: при переходе с пероральных ГКС на будесонид состояние пациента должно быть в относительно стабильной фазе. Будесонид в высокой дозе применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.

После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, каждый месяц - на 2.5 мг преднизолона или эквивалент) до минимального эффективного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный ГКС на Будесонид-интели. Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение ингаляционным будесонидом следует проводить с особыми мерами предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикостероидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных кортикостероидов у пациентов могут проявляться ринит, экзема или возникают усталость, головная боль, боли в мышцах или суставах, редко - тошнота и рвота. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.

У пациентов, которые ранее получали системные кортикостероиды в течение продолжительного времени или в высоких дозах, возможно развитие симптомов супрессии функции коры надпочечников. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, дозу системных кортикостероидов следует уменьшать с осторожностью.

Будесонид-интели не предназначен для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

Лечение будесонидом нельзя прекращать внезапно. Очень важно, чтобы доза препарата была снижена до минимального значения, при котором сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

В исследованиях in vivo показано, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, то временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Применение этих ингаляционных ГКС, в т.ч. препарата Будосонид-интели у спортсменов может дать положительный результат анализа на допинг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Симптомы: возможно возникновение симптомов гиперкортицизма (в т.ч. отеки, лунообразное лицо); пероральное или ингаляционное применение кортикостероидов в высоких дозах в течение продолжительного времени может привести к подавлению системы гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников.

Лечение: при симптомах гиперкортицизма соответствующий электролитный дисбаланс следует устранить путем применения калийсберегающих диуретиков, которые не оказывают влияния на содержание калия, такие как спиронолактон и триамтерен.

Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A4. Следовательно, ингибиторы этого изофермента, например, кетоконазол и итраконазол, способны увеличивать системную экспозицию будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3А4 также способны заметно увеличивать концентрацию будесонида в плазме.

Возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые применяются при лечении бронхиальной астмы, не известны.