Гинофорт, крем вагин. 2% 5г аппликатор №1

Противогрибковый препарат для применения в гинекологии, производное имидазола. Обладает фунгицидной активностью in vitro в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Препарат также обладает активностью в отношении некоторых грамположительных бактерий in vitro. Отмечается высокая клиническая эффективность препарата при вагинальных инфекциях, вызванных штаммами гриба Candida albicans.

Точный механизм фунгицидного действия бутоконазола нитрата неизвестен, однако предполагается, что, как и другие производные имидазола, он действует путем угнетения синтеза стероидов. В первую очередь действие имидазолов направлено на клеточные мембраны чувствительных грибов, где соединения подавляют процесс превращения ланостерола в эргостерол, нарушая липидный состав клеточной мембраны. В результате изменяется проницаемость клеточной мембраны грибов, уменьшается осмотическое равновесие и подавляется жизнедеятельность грибов.

Гинофорт^® является водно-масляной эмульсией, что придает препарату высокие биоадгезивные свойства. В исследованиях in vivo было показано, что препарат определяется на слизистой оболочке влагалища, в среднем, в течение 4.2 дней. В исследованиях in vitro было установлено, что при применении данной лекарственной формы срок высвобождения активного компонента бутоконазола увеличивается до 6 дней, в то время как при применении традиционной лекарственной формы высвобождение бутоконазола происходит быстро и завершается через 6 ч.

Данные доклинических исследований по безопасности препарата

Канцерогенность. Долгосрочные исследования на животных для оценки потенциала канцерогенности этого препарата не проводились.

Мутагенность. Бутоконазола нитрат не оказывает мутагенного действия в бактериальном тесте Эймса, на дрожжевых клетках, тесте хромосомных аберраций на клетках СНО, анализе точечных мутаций CHO/HGPRT, микроядерном тесте на мышах, тесте доминантных летальных мутаций на крысах.

Всасывание

При интравагинальном применении системная абсорбция составляет 1.7% от введенной дозы. C_max достигается через 13 ч.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью.

— для местного лечения вульвовагинальных грибковых инфекций, вызваемых Candida albicans и другими видами Candida.

Рекомендуемая доза составляет количество крема, содержащееся в одном шприце-аппликаторе (около 5 г) при однократном интравагинальном введении в любое время дня (предпочтительно в вечернее время).

Вагинальный крем Гинофорт^® 2% не рекомендуется применять у детей в возрасте до 14 лет ввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе.

Назначение препарата подросткам в сексуально активном возрасте (14-18 лет) требует оценки соотношения риска и ожидаемой пользы от применения препарата перед его назначением.

При применении вагинального крема может возникнуть вульвовагинальное жжение, зуд, воспаление и отек, боль в тазовой области или внизу живота, спазмы внизу живота или комбинация двух или более из перечисленных симптомов.

В контролируемых клинических исследованиях только у 5.7% из 314 пациенток, получавших одноразовое лечение вагинальным кремом Гинофорт^® 2%, вышеперечисленные жалобы были расценены, как связанные с лечением.

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— I триместр беременности;

— женщины детородного возраста, не использующие адекватные средства контрацепции.

Рекомендуется подтверждение диагноза микроскопическим исследованием и/или бактериологическим посевом вагинального мазка.

Если клинические симптомы не исчезают, следует повторить микробиологическое исследование для исключения присутствия других возбудителей и подтверждения исходного диагноза.

Если во время применения препарата возникают симптомы повышенной чувствительности или раздражения, лечение следует прекратить.

Вагинальный крем Гинофорт^® 2% содержит минеральное масло, которое может оказывать повреждающее действие на изделия из латекса или резины, такие как презервативы или влагалищные диафрагмы, в связи с чем их использование в течение 72 ч после применения вагинального крема Гинофорт^® 2% не рекомендуется.

Наличие рецидивирующей вагинальной дрожжевой инфекции, особенно ее разновидности, которая плохо поддается излечению, может служить ранним симптомом ВИЧ-инфекции у женщин из группы риска в отношении ВИЧ-инфекции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Вагинальный крем Гинофорт^® 2% не влияет на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами.

Результаты экспериментальных исследований

Препарат не обладает мутагенной активностью. Исследования канцерогенности не проводились.

При случайном проглатывании крема следует как можно раньше начать промывание желудка.

Гинофорт^® вагинальный крем содержит минеральное масло. Минеральное масло может оказывать повреждающее действие на изделия из латекса или резины, такие как презервативы или внутривлагалищные диафрагмы, поэтому применение указанных средств контрацепции в течение 72 ч после введения вагинального крема Гинофорт^® не рекомендуется.