Гинофорт, крем вагин. 2% 5г аппликатор №1


Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат для применения в гинекологии, производное имидазола. Обладает фунгицидной активностью in vitro в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Препарат также обладает активностью в отношении некоторых грамположительных бактерий in vitro. Отмечается высокая клиническая эффективность препарата при вагинальных инфекциях, вызванных штаммами гриба Candida albicans.
Точный механизм фунгицидного действия бутоконазола нитрата неизвестен, однако предполагается, что, как и другие производные имидазола, он действует путем угнетения синтеза стероидов. В первую очередь действие имидазолов направлено на клеточные мембраны чувствительных грибов, где соединения подавляют процесс превращения ланостерола в эргостерол, нарушая липидный состав клеточной мембраны. В результате изменяется проницаемость клеточной мембраны грибов, уменьшается осмотическое равновесие и подавляется жизнедеятельность грибов.
Гинофорт® является водно-масляной эмульсией, что придает препарату высокие биоадгезивные свойства. В исследованиях in vivo было показано, что препарат определяется на слизистой оболочке влагалища, в среднем, в течение 4.2 дней. В исследованиях in vitro было установлено, что при применении данной лекарственной формы срок высвобождения активного компонента бутоконазола увеличивается до 6 дней, в то время как при применении традиционной лекарственной формы высвобождение бутоконазола происходит быстро и завершается через 6 ч.
Данные доклинических исследований по безопасности препарата
Канцерогенность. Долгосрочные исследования на животных для оценки потенциала канцерогенности этого препарата не проводились.
Мутагенность. Бутоконазола нитрат не оказывает мутагенного действия в бактериальном тесте Эймса, на дрожжевых клетках, тесте хромосомных аберраций на клетках СНО, анализе точечных мутаций CHO/HGPRT, микроядерном тесте на мышах, тесте доминантных летальных мутаций на крысах.
Фармакокинетика
Всасывание
При интравагинальном применении системная абсорбция составляет 1.7% от введенной дозы. Cmax достигается через 13 ч.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью.
Показания к применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет количество крема, содержащееся в одном шприце-аппликаторе (около 5 г) при однократном интравагинальном введении в любое время дня (предпочтительно в вечернее время).
Вагинальный крем Гинофорт® 2% не рекомендуется применять у детей в возрасте до 14 лет ввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе.
Назначение препарата подросткам в сексуально активном возрасте (14-18 лет) требует оценки соотношения риска и ожидаемой пользы от применения препарата перед его назначением.
Побочные действия
При применении вагинального крема может возникнуть вульвовагинальное жжение, зуд, воспаление и отек, боль в тазовой области или внизу живота, спазмы внизу живота или комбинация двух или более из перечисленных симптомов.
Системно-органный класс (MedDRA) | Побочные реакции |
Со стороны ЖКТ | Боль внизу живота Спазмы внизу живота |
Со стороны половых органов и молочной железы | Боль в области таза Воспаление влагалища Отек влагалища Вульвовагинальный зуд Вульвовагинальное жжение |
В контролируемых клинических исследованиях только у 5.7% из 314 пациенток, получавших одноразовое лечение вагинальным кремом Гинофорт® 2%, вышеперечисленные жалобы были расценены, как связанные с лечением.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— I триместр беременности;
— женщины детородного возраста, не использующие адекватные средства контрацепции.
Особенности применения
Данные по применению бутоконазола нитрата у беременных женщин ограничены. Вагинальный крем Гинофорт® 2% не следует применять беременным женщинам в течение I триместра беременности, а также женщинам детородного возраста, если только они не пользуются адекватными противозачаточными средствами. Во II и III триместрах беременности вагинальный крем Гинофорт® 2% можно применять по назначению врача, если ожидаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
В настоящее время неизвестно, проникает ли активное вещество препарата в грудное молоко. По этой причине в период грудного вскармливания препарат можно применять только после тщательного анализа соотношения ожидаемых преимуществ и возможного риска от его применения.
Не имеется данных по влиянию вагинального крема Гинофорт® 2% на репродуктивную функцию.
Данные доклинических исследований по безопасности препарата
Фертильность. Бутоконазола нитрат не вызывал снижения фертильности при пероральном введении кроликам в дозе до 30 мг/кг/сут (в 5 раз больше дозы, применяемой у человека в пересчете на мг/м2) и 100 мг/кг/сут у крыс (в 10 раз больше дозы, применяемой у человека в пересчете на мг/м2).
Беременность. При введении беременным крысам бутоконазола нитрата в дозе 6 мг/кг/сут интравагинально в течение периода органогенеза было отмечено увеличение частоты резорбции и уменьшение размера помета. Однако тератогенного эффекта выявлено не было. Эта доза в 130-353 раз превышает порог безопасности по сывороточной концентрации, полученной у крыс после интравагинального введения, в сравнении с концентрацией, достигаемой в сыворотке человека после интравагинального введения бутоконазола нитрата в рекомендованной терапевтической дозе.
Бутоконазола нитрат не оказывает заметного негативного эффекта при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза в дозах до 50 мг/кг/сут (5-кратное превышение дозы для человека доза в пересчете на мг/м2). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (эквивалентные соответственно 10, 30 или 75-кратному превышению дозы для человека в пересчете на мг/м2) приводили к появлению пороков развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), однако при введении таких высоких доз очевидно было и негативное воздействие на материнский организм. Вместе с тем, не выявлено негативного эффекта на потомство кроликов, получавших перорально бутоконазола нитрат в дозах, стрессовых для материнского организма (например, 150 мг/кг, что в 24 раза превышает дозу для человека в пересчете на мг/м2).
Бутоконазол, как и другие азоловые противогрибковые средства, вызывает затрудненные роды у крыс, когда прием препарата продолжается до периода родов. Однако этот эффект не был очевиден у кроликов, получавших бутоконазол в той же дозе 100 мг/кг/сут перорально (16-кратное превышение дозы для человека в пересчете на мг/м2).
Вагинальный крем Гинофорт® 2% не рекомендуется применять у детей в возрасте до 14 лет ввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности применения препарата в данной возрастной группе.
Назначение препарата подросткам в сексуально активном возрасте (14-18 лет) требует оценки соотношения риска и ожидаемой пользы от применения препарата перед его назначением.
Особые указания
Рекомендуется подтверждение диагноза микроскопическим исследованием и/или бактериологическим посевом вагинального мазка.
Если клинические симптомы не исчезают, следует повторить микробиологическое исследование для исключения присутствия других возбудителей и подтверждения исходного диагноза.
Если во время применения препарата возникают симптомы повышенной чувствительности или раздражения, лечение следует прекратить.
Вагинальный крем Гинофорт® 2% содержит минеральное масло, которое может оказывать повреждающее действие на изделия из латекса или резины, такие как презервативы или влагалищные диафрагмы, в связи с чем их использование в течение 72 ч после применения вагинального крема Гинофорт® 2% не рекомендуется.
Наличие рецидивирующей вагинальной дрожжевой инфекции, особенно ее разновидности, которая плохо поддается излечению, может служить ранним симптомом ВИЧ-инфекции у женщин из группы риска в отношении ВИЧ-инфекции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Вагинальный крем Гинофорт® 2% не влияет на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами.
Результаты экспериментальных исследований
Препарат не обладает мутагенной активностью. Исследования канцерогенности не проводились.
Передозировка
При случайном проглатывании крема следует как можно раньше начать промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Условия и срок годности
Препарат отпускается без рецепта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Избегать хранения при температуре выше 25°С. Cрок годности - 3 года.
