Гипотиазид, таблетки 25мг упаковка №20

Диуретик. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора в дистальном отделе нефрона, таким образом повышая экскрецию натрия, хлора и воды. Гипотиазид так же повышает экскрецию калия и магния. Препарат уменьшает активность карбоангидразы, усиливая выведение иона бикарбоната, однако данный эффект выражен слабо и не влияет на рН мочи. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гипотиазид обладает антигипертензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД. Антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, достигает максимума через 3-4 недели, сохраняется после отмены препарата 7 дней.

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью. C_max составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. T_1/2 составляет 6.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек T_1/2 увеличивается и при хронической почечной недостаточности 1-2 степени составляет 11.5 ч, при КК менее 30 мл/мин составляет 20.7 ч.

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в качестве вспомогательного средства в составе комплексной антигипертензивной терапии);

— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении, при синдроме предменструального напряжения, при кортикостероидной и эстрогенной терапии);

— нефрогенный несахарный диабет (с целью снижения полиурии).

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при отечном синдроме препарат назначают в начальной дозе 25-75 мг/сут, затем дозировка может быть снижена до 25-50 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Возможно ежедневное применение препарата, однако чаще его назначают через 1-2 дня.

При синдроме предменструального напряжения рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг/сут. Препарат применяют от начала появления симптомов до начала менструации.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза варьирует от 25 до 100 мг/сут, кратность приема 1-2 раза/сут в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. В отдельных случаях эффективно применение препарата в начальной дозе 12.5 мг, при необходимости возможно повышение дозы. Препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза – 100 мг.

При нефрогенном несахарном диабете рекомендуемая доза препарата составляет 50-150 мг/сут, разделенных на 2-4 приема.

Средняя суточная доза для детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м² поверхности тела; кратность приема 1 раз/сут. Детям в возрасте до 2 лет препарат назначают в дозе 12.5-37.5 мг/сут; детям в возрасте от 2 до 12 лет – 37.5-100 мг/сут.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии, гипомагниемии, гипрекальциемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, жажда, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушения зрения, головная боль, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (пневомнит, некардиогенный отек легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).

Прочие: снижение потенции, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

— анурия;

— хроническая почечная недостаточность при КК менее 30 мл/мин;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамидов.

С осторожностью назначают препарат при выраженных нарушениях функции почек. У этой категории пациентов возможно развитие кумулятивного эффекта препарата и возникновение азотемии. Если прогрессирование заболеваний почек не вызывает сомнений, следует приостановить или прервать терапию Гипотиазидом.

Гипотиазид следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.

С осторожностью назначают препарат при выраженном атеросклерозе коронарных, церебральных артерий.

При длительном лечении тиазидами у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе, сахарном диабете требуется динамический контроль уровня глюкозы сыворотки крови. При необходимости дозу гипогликемических препаратов следует скорректировать.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушением метаболизма мочевой кислоты.

В период применения препарата пациентам следует рекомендовать соблюдение диеты, обогащенной калием. При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС показано назначение препаратов калия, диеты (назначение продуктов, богатых калием).

Показано, что тиазиды усиливают выведение магния с мочой; что может вызывать гипомагниемию.

В редких случаях при длительном лечении тиазидами наблюдались патологические изменения паращитовидной железы с гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды, связываясь с протеинами сыворотки, могут снижать уровень сывороточного йода, не вызывая нарушения функции щитовидной железы.

Применение препарата следует прекратить перед проведением анализа функции паращитовидной железы.

При применении Гипотиазида концентрация билирубина в сыворотке может повышаться.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью лактозы.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать уровень электролитов крови и клиренс креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата способность к занятиям видами деятельности, требующими повышенного внимания, может нарушаться.

Наиболее заметными проявлениями отравления Гипотиазидом является острая потеря жидкости, электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотония, шок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение сознания, головокружение, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда.

Со стороны мочевыводящей системы: полиурия, олигоурия или анурия (в связи с гемоконцентрацией).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение уровня азота мочевины (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: слабость, повышенная усталость.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; в случае развития артериальной гипотензии или шока — восполнение потерянной жидкости и электролитов (калий, натрий). Специфического антидота нет. Необходимо контролировать водно-электролитный баланс (особенно уровень калия в плазме крови), функции почек до восстановления нормальных значений.

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

При совместном применении амиодарона и тиазидных диуретиков повышается риск развития аритмий, связанных с гипокалиемией.

При совместном применении c ГКС или кальцитонином повышается вероятность развития гипокалиемии.

При одновременном применении НПВС снижают антигипертензивный и диуретический эффект тиазидов.

При одновременном применении гидрохлоротиазид уменьшает эффективность гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении с амантадином снижается его клиренс и увеличивается его токсичность.

При совместном применении этанол, барбитураты и наркотические средства усиливают антигипертензивное действие тиазидных диуретиков.

При одновременном приеме колестирамин снижает абсорбцию тиазидных диуретиков.

При совместном применении гидрохлоротиазид может повысить концентрацию солей лития в плазме до токсического уровня (такая комбинация не рекомендуется).