Грандаксин, таблетки 50мг упаковка №60

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Клиническая эффективность и безопасность

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Всасывание

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Выведение

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% - с калом. Биологический Т_1/2 составляет 6 -8 ч.

— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;

— синдром отмены алкоголя: эти таблетки помогают снять вегетативные симптомы и возбуждение в пределириозном и делириозном состоянии

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения их тяжести. Для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения их частоты.

Психические нарушения: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко застойная желтуха

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Общее расстройство и напряжение в месте введения: головная боль, зуд

Сообщение о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим бензодиазепинам или любому другому вспомогательному веществу;

- декомпенсированная дыхательная недостаточность;

- синдром остановки дыхания во время сна в анамнезе пациента;

- ранее перенесенная кома;

- противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

- Не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и лактация).

- Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

- Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

- При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативно-снотворные, антипсихотические, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), возможно усиление их эффектов (см. также раздел Лекарственное взаимодействие).

- Не рекомендуется применение данного препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

- Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при артериосклерозе).

- У больных эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

- Не рекомендуется назначать этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Риск при совместном применении с опиоидами

Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение других методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел Режим дозирования). Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим, настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о таких симптомах (См. раздел Лекарственное взаимодействие).

Препарат Грандаксин^® содержит лактозу.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать больным, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Несмотря на то, что Грандаксин^® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Доклинические данные по безопасности

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта.

Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность, а также мутагенного или канцерогенного эффекта.

Симптомы:

Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение:

При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания может применяться искусственная вентиляция легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переведением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

- Концентрация препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

- Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические препараты). Комбинирование препарата Грандаксин® с любым из этих препаратов усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

- Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобных им препаратов, таких как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на центральную нервную систему. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены (см. раздел Особые указания).

- Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

- Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

- Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама, β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

- Дигоксин: тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

- Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

- Дисульфирам: длительное применение этого препарата может угнетать метаболизм тофизопама.

- Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

- Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

- Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.