Диакарб, таблетки 250мг упаковка №30

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Механизм его действия основан на способности угнетать обмен ионов Na⁺ на ионы Н⁺ из угольной кислоты, поэтому торможение активности карбоангидразы ацетазоламидом приводит к уменьшению синтеза этой кислоты в проксимальных канальцах.

Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н⁺, необходимых для обмена на ионы Na⁺, приводит к увеличению выделения натрия и воды. Ацетазоламид не только увеличивает выделение натрия, но и бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Уменьшение реабсорбции значительного количества ионов натрия под влиянием ацетазоламида приводит к появлению их в дистальных отделах нефрона и увеличению обмена ионов Na⁺ на К⁺ на этом участке нефрона, что увеличивает потерю калия, результатом чего является его недостаток и гипокалиемия.

Ацетазоламид приводит к увеличению выделения с мочой фосфатов, магния и кальция, в связи с чем могут развиться метаболические нарушения.

Препарат оказывает слабое диуретическое действие. При применении в течение 3 дней ацетазоламид теряет свою активность. Через несколько дней перерыва в лечении диуретическая активность восстанавливается, поскольку восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что обуславливает применение Диакарба при лечении глаукомы.

Угнетение активности карбоангидразы в головном мозге замедляет передачу возбуждения в нейронах и обусловливает противосудорожную активность препарата.

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C_max составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется во многих тканях организма, в основном — в эритроцитах, плазме, почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС. Не кумулирует в тканях.

Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

— глаукома, в т.ч. хроническая открытоугольная, вторичная, закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);

— отечный синдром, в т.ч. при сердечной недостаточности, при нарушении функции почек;

— эпилепсия (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при малых припадках (petit mal) у детей, при больших припадках (grand mal), при смешанных формах;

— острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации и уменьшает симптомы этой болезни).

Препарат назначают внутрь.

При глаукоме дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления. При открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

При эпилепсии взрослым и детям препарат назначают по 8-30 мг/кг массы тела/сут в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1.5 - 4 таб.)/сут. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При отечном синдроме при сердечной недостаточности в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию сердечной недостаточности, включая прием сердечных гликозидов, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

При острой высотной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, вялый паралич, нарушения слуха или шум в ушах; редко - сонливость и дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, расстройство вкуса, тошнота, рвота, диарея, печеночная колика, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: метаболический ацидоз, электролитные нарушения.

Со стороны органа зрения: преходящая близорукость.

Аллергические реакции: крапивница.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Ацетазоламид, являясь производным сульфаниламида, может вызвать характерные для них побочные эффекты: повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию, угнетение функции костного мозга, панцитопению, кожные высыпания, многоморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

— гипокалиемия и гипонатриемия;

— нарушения функции печени (риск развития печеночной энцефалопатии);

— нарушения функции почек;

— мочекаменная болезнь;

— недостаточность функции надпочечников;

— гиперхлоремический ацидоз;

— хроническая закрытоугольная глаукома в стадии декомпенсации (для длительного применения);

— повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим компонентам препарата или к сульфаниламидам.

В случаях повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут развиться угрожающие жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При появлении кожных высыпаний или изменений картины крови препарат следует немедленно отменить.

Диакарб следует с осторожностью применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах), поскольку возможно развитие анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы вплоть до летального исхода.

При увеличении дозы Диакарба выше рекомендуемой дальнейшего увеличения диуреза не происходит, могут усиливаться сонливость и парестезии, а диурез иногда может даже уменьшиться.

Диакарб может усиливать степень ацидоза, поэтому следует с осторожностью применять его у пациентов с эмболией легких и эмфиземой легких.

Препарат повышает щелочной резерв мочи.

При приеме Диакарба рекомендуется контролировать картину периферической крови в начале лечения и, периодически, во время терапии, а также проводить контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Не описано симптомов передозировки препарата Диакарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфический антидот при отравлении ацетазоламидом отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию, контролировать рН крови, уровень электролитов в сыворотке, особенно калия; при ацидозе следует назначать бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется из организма при гемодиализе.

Диакарб при одновременном применении может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение Диакарба с ацетилсалициловой кислотой может привести к выраженному ацидозу и усилить токсические проявления со стороны ЦНС.

При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или гипертензивными средствами возможно усиление их побочного действия, что может потребовать изменения дозы Диакарба.

Ацетазоламид угнетает метаболизм фенитоина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови. Отмечена тяжелая форма остеомаляции у некоторых пациентов, принимающих Диакарб в комбинации с противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон).

Одновременное применение Диакарба с амфетамином, атропином, хинидином может усиливать их побочное действие.