Дипроспан, суспензия для инъекций 2мг/мл 5мг/мл 1мл ампулы №5

ГКС. Дипроспан^® является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона. Дипроспан^® обладает высокой глюкокортикоидной активностью и незначительной минералокортикоидной активностью. Кроме этого, препарат регулирует углеродный гомеостаз и водно-электролитный баланс.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (до 0.9 мм) для внутрикожных введений и введений непосредственно в очаг поражения.

Всасывание и распределение

Бетаметазона натрия фосфат - легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, обеспечивая быстрое начало терапевтического действия. Бетаметазона дипропионат - малорастворимый компонент, медленно абсорбируется из депо, которое образовывается в месте инъекции, и обуславливает продолжительное действие препарата.

Связывание с белками плазмы - 62.5%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, незначительная часть - с желчью.

— ревматоидный артрит;

— остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея; экзостоз, фасциит, заболевание стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы; ганглиозная киста;

— бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, аллергический бронхит, аллергический ринит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь;

— реакции на укусы насекомых;

— атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келлоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри;

— системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит;

— паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей;

— адреногенитальный синдром;

— язвенный колит, регионарный илеит, спру;

— патологические изменения крови, при которых требуется проведение кортикостероидной терапии;

— нефрит, нефротический синдром;

— первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Дипроспан^® вводят в/м (при необходимости системного поступления ГКС в организм) и непосредственно в пораженные мягкие ткани, для внутрисуставного, околосуставного, внутрисиновиального, внутрикожного и внутриочагового введения.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Препарат следует применять в минимальной дозе и в течение максимально короткого периода.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не проявляется по окончании определенного промежутка времени, лечение препаратом Дипроспан^® следует прекратить и начать проведение другой терапии.

В/м введение

При системной терапии начальная доза препарата Дипроспан^® в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости, в зависимости от состояния пациента. Препарат вводят глубоко в/м в ягодичную область.

При тяжелых состояниях (системная красная волчанка и астматический статус), требующих неотложной терапии, начальная доза препарата может составлять 2 мл.

При дерматологических заболеваниях доза, как правило, составляет 1 мл.

При заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после в/м инъекции препарата Дипроспан^®.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения в дозе 1-2 мл.

При острых и хронических бурситах начальная доза для в/м введения составляет 1-2 мл. При необходимости проводят несколько повторных введений.

Местное введение

При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в единичных случаях. Если одновременное введение местноанестезирующего препарата желательно, то применяют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, используя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применение анестетиков, которые содержат метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества.

При применении анестетика в комбинации с препаратом Дипроспан^® сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл препарата Дипроспан^® в синовиальную сумку позволяет облегчить боль и полностью возобновить подвижность в течение нескольких часов.

Для лечение хронического бурсита препарат применяют в меньших дозах после купирования острого приступа заболевания.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Дипроспан^® облегчает состояние пациента, при хронических - следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

При ревматоидном артрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0.5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 недели и более.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в большие суставы составляют 1-2 мл; в средние - 0.5-1 мл; в малые - 0.25-0.5 мл.

При некоторых заболеваниях кожи препарат вводят внутрикожно непосредственно в очаг поражения в дозе 0.2 мл/см². Место поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы, которая имеет диаметр приблизительно 0.9 мм. Суммарная доза введенного препарата во все участки введения в течение 1 недели не должна превышать 1 мл.

Рекомендованные разовые дозы препарата Дипроспан^® (с интервалами между введениями 1 неделя) при твердой мозоли - 0.25-0.5 мл (как правило, эффективно 2 инъекции); при шпоре - 0.5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы - 0.5 мл; при синовиальной кисте - от 0.25 до 0.5 мл; при тендосиновите - 0.5 мл; при остром подагрическом артрите - от 0.5 до 1 мл. Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой, которая имеет диаметр приблизительно 1 мм.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет уменьшения концентрации бетаметазона в растворе, которая вводится в соответствующие интервалы времени. Снижать дозу продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе стрессовой ситуации (которая не связана с заболеванием) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента проводят, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные реакции, как и при применении других ГКС, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы.

Со стороны обмена веществ: гипернатриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотистый баланс (вследствие катаболизма белка), липоматоз, включая медистенальный и эпидуральный липоматоз, что может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность у больных, предрасположенных к этому заболеванию, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечная система: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, асептический некроз головок бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых инъекций).

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм.

Дерматологические реакции: ухудшение заживления ран, кожная атрофия, истончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышенная потливость, дерматит, сыпь.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно по окончании лечения), головокружение, головная боль, эйфория, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, бессонница.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, синдром Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм; в единичных случаях - нарушения зрения при местном применении в области лица и головы.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, артериальная гипотензия.

Местные реакции: в единичных случаях - гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы.

Прочие: в единичных случаях - приливы крови к коже лица после внутрисуставного введения, нейрогенная артропатия.

— системные микозы;

— в/м введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ГКС.

Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.

С особой осторожностью следует применять Дипроспан^® в/м при тромбопенической пурпуре.

ГКС следует вводить глубоко в/м для предотвращения локальной атрофии тканей.

Внутрисуставные инъекции проводятся только медицинским персоналом. Следует проводить анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отечность, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Не следует вводить ГКС в нестабильный сустав, инфицированные области и межпозвонковые промежутки. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

С осторожностью применять препарат у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени, с герпетическим поражением глаз (из-за риска перфорации роговицы), при НЯК, при угрозе перфорации, абсцессе или других гнойничковых инфекциях, а также при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжелой миастении.

На фоне применения препарата Дипроспан^® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

При лечении препаратом больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

У пациентов, получающих ГКС, не следует проводить прививку против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию пациентов, которые получают кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкую иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников) проведение иммунизации возможно.

Пациентам, которые получают Дипроспан^® в дозах, угнетающих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (это особенно важно при назначении препарата детям). При применении препарата следует учитывать, что ГКС способны маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма.

Назначение препарата при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Пациенты с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин должны сначала решить с врачом вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии.

Длительное применение ГКС может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, получающим Дипроспан^® в течение более 6 месяцев.

При повышении АД, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведении калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца) рекомендуется диета с ограничением кухонной соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий.

С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Дипроспан^® при гипопротромбинемии в связи с риском увеличения кровоточивости.

Необходимо учитывать также возможность развития вторичной недостаточности коры надпочечников в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе стрессовой ситуации в течение этого периода лечение препаратом Дипроспан^® следует возобновить.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.

Использование в педиатрии

Не достаточно клинических данных по применению препарата у детей, поэтому не рекомендуется применять его в педиатрии (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как правило, Дипроспан^® не влияет на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в единичных случаях может возникать мышечная слабость, судороги, нарушения зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Симптомы: острая передозировка бетаметазона не приводит к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней ГКС в высоких дозах не приводит к нежелательным последствиям, за исключением случаев применения в очень высоких дозах или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при одновременном применении препаратов дигиталиса, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков.

Лечение: требуется тщательный медицинский контроль состояния пациента. Следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и в моче, особенно баланс ионов натрия и калия. При необходимости следует провести соответствующую терапию.

При одновременном назначении препарата Дипроспан^® с фенобарбиталом, рифампином, фенитоином или эфедрином возможно ускорение метаболизма бетаметазона и снижение его терапевтической активности.

При совместном применении препарата Дипроспан^® и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.

Дипроспан^® способен усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином В.

При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препаратов (из-за опасности их передозировки).

Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).

При совместном применении препарата Дипроспан^® и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозы.

При комбинированном применении ГКС с НПВС, с этанолом или этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При совместном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего.