Аллервэй Экспресс, таблетки диспергир. в полости рта 5мг упаковка №20
Аллервэй Экспресс, таблетки диспергир. в полости рта 5мг упаковка №20
Athena Drug Delivery Solutions, Индия
много аптек
12.20 р.
ТаблеткиИндия
Аллервэй Экспресс, таблетки диспергир. в полости рта 5мг упаковка №20
Действующее вещество:
Левоцетиризин
Производитель:
Athena Drug Delivery Solutions, Индия
много аптек
12.20 р.
Упаковка может отличаться от фотографии
Беременным
С осторожностью
Кормящим
Противопоказано
Детям
Противопоказано
Пожилым людям
Возможно
Нарушения почек
С осторожностью
Нарушения печени
Возможно

Инструкция по применению

Аллервэй Экспресс, таблетки диспергир. в полости рта 5мг упаковка №20
Athena Drug Delivery Solutions, Индия

Фармакологическое действие

Левоцетиризин – действующее вещество препарата Аллервэй Экспресс – (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1 - гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим действием. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным и противозудным действием. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цетиризина изменяется линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0.9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет 7.9±1.9 часа. У детей младшего возраста T1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг.

Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% – через кишечник.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики левоцетиризина у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Установлено, что у здоровых взрослых субъектов после перорального приема внепочечный клиренс (указывающий на печеночный вклад) составляет около 28% общего клиренса.

Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками в неизменном виде, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с изолированным нарушением функции печени (смотрите раздел Режим дозирования).

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1.2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 35 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Расовая принадлежность

Исследования влияния расовой принадлежности на фармакокинетику левоцетиризина не проводились. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками, и между различными расами нет существенных различий в клиренсе креатинина, можно предположить, что фармакокинетика левоцетиризина не зависит от расы. Различий в фармакокинетике рацемата цетиризина между расами не было обнаружено.

Половые различия

Половые различия фармакокинетики левоцетиризина изучены на 77 пациентах (40 мужчин и 37 женщин). Период полувыведения препарата у женщин (7.08 ±1.72 ч) был чуть короче, чем у мужчин (8.62 ±1.84 ч). Однако пероральный клиренс, с учетом массы тела, у женщин (0.67 ±0.16 мл/мин/кг) сопоставим с таковым у мужчин (0.59 ±0.12 мл/мин/кг). Для мужчин и женщин с нормальной функцией почек применимы одинаковые дозы и интервал дозирования.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.

У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».

Показания к применению

- Аллергический ринит, сезонный, многолетний и персистирующий (поллиноз);

- Аллергический конъюнктивит;

- Хроническая идиопатическая крапивница.

Режим дозирования

Способ применения

Внутрь. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 6 лет:

Принимать по 1 таблетке (5 мг) один раз в сутки.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов не более 4 х дней в неделю или их общая продолжительность не более 4-х недель в год) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в год) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

При значении КК 50-79 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (один раз в 48 ч), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 10-29 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) один раз в 3 дня (каждые 72 ч).

Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

У детей с нарушениями функции почек требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом почечного клиренса и массы тела пациента. Для детей с нарушениями функции почек нет конкретных данных.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста без нарушения функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100,<1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто ( ≥1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 лет до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения метаболизма и питания: Повышение аппетита.

Психические нарушения: Тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны сердца: Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: Тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Одышка, усиление симптомов ринита.

Желудочно-кишечные нарушения: Тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани: Боли в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны нервной системы: Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, окулогирные кризы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Гепатит, изменение функциональных проб печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Общие нарушения и реакции в месте введения: Периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные: Увеличение массы тела, перекрестная реактивность, изменение функциональных проб печени.

Описание отдельных нежелательных реакций: У очень небольшого числа пациентов после отмены левоцетиризина были зарегистрированы случаи появления зуда.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на перечисленные в инструкции. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, к гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому из вспомогательных веществ

- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

- Гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)

- Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Грудное вскармливание

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Левоцетиризин не рекомендуется применять во время вскармливания грудью.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность и индивидуально подбирать дозу больным с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени выраженности.

Применение при нарушениях функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста без нарушения функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для препарата в форме таблеток).

Особые указания

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией, редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается, поскольку организм не может вывести его должным образом.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Таблетки не подходят для применения у детей в возрасте до 6 лет, так как эта лекарственная форма не позволяет подобрать соответствующую дозу.

Применение левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется, потому что отсутствуют доступные данные.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с тенденцией к судорогам, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск судорог.

После окончания терапии уровень левоцетиризина в плазме снижается с периодом полувыведения около 8 часов. Потому тесты на аллергию возможны через 3 дня после прекращения лечения.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.

У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Условия и срок годности

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения – 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Источник: VIDAL

Аналоги по действующему веществу

ТаблеткиИндия

Ранозин, таблетки п/о 5мг упаковка №10

Левоцетиризин
Hetero Labs
КаплиВенгрия

Парлазин Нео, капли для приема внутрь 5мг/мл 20мл флакон №1

Левоцетиризин
EGIS
ТаблеткиВенгрия

Парлазин Нео, таблетки п/о 5мг упаковка №14

Левоцетиризин
EGIS

Левоцетиризин-Белмед, капли для приема внутрь 5мг/мл 30мл флакон №1

Левоцетиризин
Белмедпрепараты

Неоклер, таблетки п/о 5мг упаковка №28

Левоцетиризин
Biofarm

Неоклер, таблетки п/о 5мг упаковка №7

Левоцетиризин
Biofarm

Парлазин Нео, таблетки п/о 5мг упаковка №10

Левоцетиризин
EGIS

Парлазин Нео, таблетки п/о 5мг упаковка №20

Левоцетиризин
EGIS

Парлазин Нео, таблетки п/о 5мг упаковка №30

Левоцетиризин
EGIS

Парлазин Нео, таблетки п/о 5мг упаковка №7

Левоцетиризин
EGIS

Ранозин, таблетки п/о 5мг флакон №30

Левоцетиризин
Hetero Labs

Ранозин, таблетки п/о 5мг упаковка №20

Левоцетиризин
Hetero Labs

Ранозин, таблетки п/о 5мг упаковка №30

Левоцетиризин
Hetero Labs