Аллервэй Экспресс, таблетки диспергир. в полости рта 5мг упаковка №20

Левоцетиризин – действующее вещество препарата Аллервэй Экспресс – (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1 - гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим действием. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным и противозудным действием. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика цетиризина изменяется линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0.9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет 7.9±1.9 часа. У детей младшего возраста T_1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг.

Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% – через кишечник.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики левоцетиризина у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Установлено, что у здоровых взрослых субъектов после перорального приема внепочечный клиренс (указывающий на печеночный вклад) составляет около 28% общего клиренса.

Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками в неизменном виде, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с изолированным нарушением функции печени (смотрите раздел Режим дозирования).

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1.2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 35 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Расовая принадлежность

Исследования влияния расовой принадлежности на фармакокинетику левоцетиризина не проводились. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками, и между различными расами нет существенных различий в клиренсе креатинина, можно предположить, что фармакокинетика левоцетиризина не зависит от расы. Различий в фармакокинетике рацемата цетиризина между расами не было обнаружено.

Половые различия

Половые различия фармакокинетики левоцетиризина изучены на 77 пациентах (40 мужчин и 37 женщин). Период полувыведения препарата у женщин (7.08 ±1.72 ч) был чуть короче, чем у мужчин (8.62 ±1.84 ч). Однако пероральный клиренс, с учетом массы тела, у женщин (0.67 ±0.16 мл/мин/кг) сопоставим с таковым у мужчин (0.59 ±0.12 мл/мин/кг). Для мужчин и женщин с нормальной функцией почек применимы одинаковые дозы и интервал дозирования.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.

У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».

- Аллергический ринит, сезонный, многолетний и персистирующий (поллиноз);

- Аллергический конъюнктивит;

- Хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения

Внутрь. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 6 лет:

Принимать по 1 таблетке (5 мг) один раз в сутки.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов не более 4 х дней в неделю или их общая продолжительность не более 4-х недель в год) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в год) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

При значении КК 50-79 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (один раз в 48 ч), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 10-29 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) один раз в 3 дня (каждые 72 ч).

Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

У детей с нарушениями функции почек требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом почечного клиренса и массы тела пациента. Для детей с нарушениями функции почек нет конкретных данных.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста без нарушения функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100,<1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто ( ≥1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 лет до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения метаболизма и питания: Повышение аппетита.

Психические нарушения: Тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны сердца: Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: Тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Одышка, усиление симптомов ринита.

Желудочно-кишечные нарушения: Тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани: Боли в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны нервной системы: Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, окулогирные кризы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Гепатит, изменение функциональных проб печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Общие нарушения и реакции в месте введения: Периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные: Увеличение массы тела, перекрестная реактивность, изменение функциональных проб печени.

Описание отдельных нежелательных реакций: У очень небольшого числа пациентов после отмены левоцетиризина были зарегистрированы случаи появления зуда.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на перечисленные в инструкции. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, к гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому из вспомогательных веществ

- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

- Гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)

- Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией, редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается, поскольку организм не может вывести его должным образом.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Таблетки не подходят для применения у детей в возрасте до 6 лет, так как эта лекарственная форма не позволяет подобрать соответствующую дозу.

Применение левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется, потому что отсутствуют доступные данные.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с тенденцией к судорогам, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск судорог.

После окончания терапии уровень левоцетиризина в плазме снижается с периодом полувыведения около 8 часов. Потому тесты на аллергию возможны через 3 дня после прекращения лечения.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.

У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.