Дорзопт, глазные капли 20мг/мл 5мл флакон-капельница №1

Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы для местного применения.

Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзопт снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и ухудшения зрительных функций при глаукоме (выпадение полей зрения).

Всасывание и распределение

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается в первую очередь с карбоангидразой I. Плазменные концентрации дорзоламида и его метаболита ниже уровня количественного определения. Дорзоламид связывается умеренно с белками плазмы крови (около 33%).

Метаболизм и выведение

Образуется единственный метаболит, который ингибирует карбоангидразу II в меньшей степени, чем исходный препарат, и также ингибирует карбоангидразу I.

Дорзоламид в первую очередь выводится в неизмененном виде с мочой; метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения дорзоламид выводится из эритроцитов нелинейно, что приводит к быстрому снижению концентрации препарата на начальном этапе, затем следует замедление элиминации с Т_1/2 около 4 месяцев.

— повышенное внутриглазное давление;

— открытоугольная глаукома.

В качестве монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза/сут.

В составе комбинированной терапии с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

Если во время терапии применяется несколько офтальмологических средств для местного применения, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 мин. При переходе с лечения другим офтальмологическим препаратом на терапию препаратом Дорзопт, следует отменить препарат после обычной ежедневной дозировки и на следующий день начать лечение препаратом Дорзопт.

Со стороны органа зрения: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит, поверхностный точечный кератит, светобоязнь.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: синусит, ринит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефроуролитиаз.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Прочие: астения.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);

— гиперхлоремический ацидоз;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к дорзоламиду и к другим компонентам препарата.

Особенности применения препарата Дорзопт у пациентов с выраженными нарушениями функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.

Глазные капли Дорзопт содержат консервант, поэтому лицам, использующим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить их заново не ранее, чем через 15 мин.

При появлении выраженных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить его применение.

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к назначению препаратов, снижающих внутриглазное давление. Применение дорзоламида не изучалось у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

Не рекомендуется одновременное назначение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Существует повышенный риск развития отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. У данной группы пациентов следует применять дорзоламид с осторожностью.

Возможно возникновение бактериального кератита при длительном применении глазных капель, связанного с загрязнением контейнера, содержащего глазные капли.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Данные по передозировке отсутствуют. При случайной или преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Симптомы: не исключена возможность нарушения электролитного баланса, развития ацидоза, нарушений со стороны ЦНС.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов.

Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов Дорзоламида.

Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин, или пиридостигмин (часто применяемых при миастении) может быть снижен дорзоламидом.

При одновременном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Применение одновременно с фенитоином может усугубить остеопороз.

Салициловая кислота, принимаемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза.

Консервант, содержащийся в каплях Дорзопт (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.