Зептол, таблетки ретард, п/о 200мг упаковка №30

Противосудорожный препарат. Зептол оказывает противосудорожное, умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях.

Противосудорожное действие Зептола связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Всасывание

После приема внутрь происходит постепенное всасывание активного вещества, что приводит к снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме. При этом не происходит существенного снижения минимальной концентрации. C_max в плазме крови достигается через 6-24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 75%, V_d - 2 л/кг, T_1/2 - 30-40 ч, C_ss составляет 4-12 мкг/мл.

Выведение

Выводится с мочой - 72%, из них 3% в неизмененном виде, с калом - 28%.

— эпилепсия: парциальные припадки, с простой и со сложной симптоматикой, генерализованные тонико-клонические судороги, смешанные формы эпилепсии;

— синдром алкогольной абстиненции;

— болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза: невралгия тройничного нерва, глоссофарингеальная невралгия, диабетическая полинейропатия;

— острые маниакальные состояния;

— аффективные и шизоаффективные психозы.

Таблетки принимают во время или после еды с небольшим количеством жидкости. Таблетки глотают целиком, не разжевывая. Суточную дозу принимают в 1-2 приема.

При эпилепсии начальная доза составляет 200-400 мг/сут с дальнейшим повышением (не более, чем на 200 мг/сут с интервалом в неделю) до эффективной дозы - 800-1200 мг/сут (максимально - 2 г/сут).

При синдроме алкогольной абстиненции препарат назначают в дозе 600-800 мг/сут.

При невралгии тройничного нерва начальную дозу 200-400 мг/сут постепенно повышают до прекращения болей (в среднем до 600-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимально эффективной дозы 400-800 мг/сут.

При глоссофарингеальной невралгии, болевом синдроме при диабетической полинейропатии препарат назначают в дозе 200-600 мг/сут.

При острых маниакальных состояниях - 400-1600 мг/сут (в среднем 20 мг/кг/сут).

При аффективных и шизоаффективных психозах - 800-1200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: преимущественно в начале лечения - головная боль, головокружение, расстройство зрения, сонливость, атаксия; у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания и беспокойство; редко - нарушение речи, непроизвольные движения, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное настроение, заторможенность, снижение активности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада; редко - артериальная гипертензия или гипотензия; в единичных случаях - тромбофлебит .

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота; редко - запор, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - желтуха, гепатит, стоматит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, пурпура, алопеция, усиление потоотделения.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - пневмонит, одышка.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - альбуминурия, гематурия, олигурия, дизурия.

— одновременное применение ингибиторов МАО и препаратов лития;

— AV-блокада;

— закрытоугольная глаукома;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 5 лет;

— повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам.

Зептол не назначают при абсансах.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с заболеваниями крови, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени, почек.

При лечении карбамазепином существует риск активации латентных эндогенных психозов, поэтому до начала лечения необходимо исследовать психический статус пациента.

Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено за 2 недели до начала лечения Зептолом.

На фоне лечения Зептолом возможны изменения концентрации гормонов щитовидной железы Т3 и Т4, а также тиреотропного гормона.

Во время лечения Зептолом не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Зептол, следует отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с движущимися механизмами).

Симптомы: тремор, судороги, неустойчивое АД, двигательное беспокойство,мидриаз, сердечная аритмия, нарушение дыхания, задержка мочи.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая поддерживающая терапия, ИВЛ.

При одновременном применении с карбамазепином антикоагулянтов (производные кумарина и индандион), других противосудорожных средств (фенитоин, барбитураты, сукцинамиды, клоназепам, примидон, вальпроевая кислота), эстрогенсодержащих препаратов (в т.ч. контрацептивы), хинидина, кортикостероидов, трициклических антидепрессантов происходит уменьшение их эффективности вследствие усиления метаболизма.

На фоне одновременного применения с циметидином, кларитромицином, эритромицином, верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, пропоксифеном происходит увеличение токсичности карбамазепина вследствие повышения его концентрации.

При одновременном применении с карбамазепином ингибиторов МАО, фуразолидона и прокарбазина возможно повышение АД, развитие судорог. Meжду приемом этих препаратов обязателен перерыв не менее 14 дней.

На фоне одновременного применения с изониазидом, энфлураном, галотаном, метоксифлураном происходит усиление гепатотоксичности.

При одновременном применении с метоксифлураном и литием увеличивается риск нефротоксичности.