Ибуклин, таблетки п/о 400мг 325мг упаковка №20

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.

Ибупрофен - НПВС, производное фенилпропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие за счет угнетения активности ЦОГ – основного фермента, отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через снижение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол - неопиоидный анальгетик. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления активности ЦОГ и снижения выработки простагландинов. Преимущественное влияние оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Ибупрофен

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается через 1-2 ч. В синовиальной жидкости C_max достигается через 3 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90%). Выводится почками (80% от введенной дозы) как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (70%). 20% выводится в виде метаболитов через кишечник. T_1/2 - около 2-3 ч.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема C_max в крови достигается через 10-60 мин, затем постепенно снижается.

Парацетамол широко распределяется в тканях и жидкостях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10%.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени путем связывания с глюкуронидом и сульфатом и путем окисления с участием оксидаз печени и цитохрома Р450. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой, у детей - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают метаболической активностью, не связываются с белками плазмы. Также при передозировке может происходить накопление гидроксилированного метаболита с токсическим действием – N-ацетил-р-бензохинонимина, который образуется в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и в обычных условиях детоксифицируется путем связывания с глютатионом.

Выведение

T_1/2 составляет 1-3 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится в неизмененном виде (около 5%) и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 может увеличиваться при циррозе печени.

— воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный и ревматический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, тендиниты, бурсит;

— радикулит, невралгия, миалгия;

— головная и зубная боль, болевой синдром при травмах, ожогах, воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, органов малого таза (аднексит, альгодисменорея);

— лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Взрослым Ибуклин обычно назначают по 1 таб. 3 раза/сут после приема пищи. Максимальная разовая доза - 2 таб. Максимальная суточная доза - 6 таб.

При нарушениях функции почек или печени интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при длительном применении возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение.

Со стороны органа зрения: нарушение цветового восприятия, скотома, амблиопия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможно нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко – асептический менингит, бронхоспастический синдром.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— желудочно-кишечные кровотечения;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— "аспириновая" бронхиальная астма;

— поражения зрительного нерва;

— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— заболевания системы крови;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, больным с нарушенной функцией печени или почек, с хронической сердечной недостаточностью, при диспептических симптомах перед началом лечения, наличии в анамнезе сведений о кровотечениях из ЖКТ, заболеваниях ЖКТ, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС, при бронхиальной астме, полипах слизистой оболочки полости носа, а также пациентам, получающих антикоагулянты и гипогликемические препараты для приема внутрь.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч отравления, назначить адсорбенты, ввести средства, увеличивающие образование глутатиона (ацетилцистеин в/в или внутрь в первые 12 ч) и проводить симптоматическую терапию.

Следует избегать комбинации Ибуклина с другими НПВС, барбитуратами, противосудорожными препаратами, рифампицином, гипогликемическими препаратами, гормональными контрацептивами.

Входящий в состав препарата ибупрофен может ослаблять действие фуросемида, тиазидных диуретиков, гипотензивных средств, усиливать цитотоксичность хлорамфеникола.

Совместное применение с антикоагулянтами может усилить их действие.

Использование Ибуклина вместе с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию.

При совместном применении возможно повышение концентрации в крови дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития.

При применении с метоклопрамидом возможно увеличение концентрации в крови парацетамола.

Гепатотоксическое действие обоих компонентов (ибупрофена и парацетамола) может усиливаться при приеме этанола.