Ибуфен, суспензия для приема внутрь 100мг/5мл 100мл флакон №1

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия обусловлен прежде всего подавлением биосинтеза простагландинов за счет снижения активности циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. При этом в результате необратимого торможения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты уменьшается образование простагландинов. Снижение концентрации простагландинов в месте воспаления сопровождается уменьшением образования брадикинина, эндогенных пирогенов, других биологически активных веществ, радикалов кислорода и NO. Все это приводит к снижению активности воспалительного процесса (противовоспалительный эффект) и сопровождается уменьшением болевой рецепции (анальгезирующий эффект). Уменьшение концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости приводит к нормализации температуры тела (антипиретический эффект).

Ибуфен оказывает центральное и периферическое действие. Центральное действие заключается в блокировании циклооксигеназы в ЦНС, это приводит к жаропонижающему и анальгезирующему эффекту, а периферическое действие - в снижении образования простагландинов в месте воспаления, чем объясняется противовоспалительное действие.

Жаропонижающее действие начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный эффект отмечается через 3 ч.

Всасывание

После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ, достигая C_max в плазме крови через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание ибупрофена, но не уменьшает его биологическую доступность. При приеме детьми ибупрофена в виде суспензии в дозе 10 мг/кг его C_max составляет 55 мкг/мл. При приеме вместе с пищей T_max увеличивается на 30-60 мин по сравнению с приемом натощак и составляет 1.5-3 ч.

Распределение

Ибупрофен связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, более чем на 99%. Высокая степень связывания с белками ограничивает скорость проникновения ибупрофена в синовиальную и спинномозговую жидкости. Поэтому ибупрофен медленно проникает в синовиальную жидкость, сохраняя в ней длительное время терапевтическую концентрацию.

V_d составляет у взрослых около 0.12 л/кг массы тела.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется, главным образом, в печени.

70-90% принятой дозы выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой. Оставшаяся часть дозы выводится с калом в неизмененном виде и в форме метаболитов. Ибупрофен не кумулирует в организме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей младше 11 лет при повышенной температуре тела V_d увеличивается и составляет около 0.2 л/кг массы тела.

Повышение температуры тела различного генеза при:

— простудных заболеваниях;

— острых респираторных вирусных инфекциях;

— гриппе;

— тонзиллите, фарингите;

— детских инфекциях;

— поствакцинальных реакциях.

Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— ушная боль при среднем отите;

— зубная боль, болезненное прорезывание зубов;

— головная боль, мигрень;

— миалгии и артралгии вследствие травм опорно-двигательного аппарата.

Препарат принимают внутрь, после еды, с большим количеством жидкости. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии. Прилагаемая к упаковке мерная ложечка со шкалой позволяет точно дозировать препарат. 5 мл суспензии содержит 100 мг ибупрофена.

Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела.

Режим дозирования препарата представлен в таблице.

При поствакцинальных реакциях у грудных детей в возрасте от 3 до 6 мес (5-7.6 кг) препарат назначают по 2.5 мл 2 раза/сут (следует принять 2.5 мл, при необходимости принять повторно еще 2.5 мл через 6 ч).

В качестве средства безрецептурного отпуска препарат предназначен к применению у детей старше 6 месяцев. Детям в возрасте до 6 мес препарат можно применять только по назначению врача.

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в желудке; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или удушье, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек, неспецифические аллергические и анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, крапивница, пурпуры; очень редко - буллезный дерматоз.

— указание в анамнезе на эпизоды ринита, приступы бронхоспазма, крапивницу, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— гемофилия, нарушения свертывания крови, геморрагические диатезы;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— детский возраст до 3 мес;

— повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим НПВС, а также к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью назначают Ибуфен больным с сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и/или почек.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой или симптомами аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту, а также принимающих другие лекарственные средства (особенно антигипертензивные, диуретические, кардиотропные и психотропные лекарственные средства).

При применении ибупрофена в клинической практике наблюдались единичные случаи токсической амблиопии.

Учитывая возможность появления расстройств со стороны пищеварительной системы, необходимо избегать одновременного приема ибупрофена с лекарственными средствами, оказывающими ульцерогенное действие (в т. ч. ацетилсалициловой кислотой, ГКС).

Ввиду наличия сахарозы в составе препарата, прием Ибуфена может вызывать нежелательные эффекты у пациентов с сахарным диабетом, синдромом мальабсорбции, непереносимостью фруктозы, при дефиците ферментов сахаразы и изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствует информация о противопоказаниях к управлению автотранспортом и обслуживанию механизмов в период приема препарата Ибуфен.

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль и головокружение. Высокие дозы ибупрофена обычно хорошо переносятся при условии, что одновременно не применяются другие лекарственные средства.

Лечение: специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию. Следует провести промывание желудка и, при необходимости, коррекцию электролитических нарушений.

При одновременном применении Ибуфена с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС повышается риск появления побочных действий со стороны ЖКТ.

При одновременном применении Ибуфен ослабляет действие антигипертензивных препаратов и диуретиков.

При одновременном применении Ибуфен может усиливать действие антикоагулянтов.

При одновременном применении Ибуфен может вызывать повышение концентрации в плазме лития и метотрексата.

Существуют доказательства увеличения времени кровотечения у пациентов, принимающих одновременно ибупрофен и зидовудин.