Азопт, глазные капли 10мг/мл 5мл флакон №1

Карбоангидраза (КА) - это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Он катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и дегидратация угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них карбоангидраза II (КА-П), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле, уменьшает выделение внутриглазной жидкости, вследствие замедления формирования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Азопт 1% содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II (КА-П). После местного применения бринзоламид подавляет продуцирование внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает повышенное внутриглазное давление.

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.

Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах, в результате избирательного связывания с КА-П. У человека происходит образование метаболита - М-дезэтил бринзоламида, который также связывается с КА и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с KA-I. Так как исходный бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме ниже предела количественного определения (<10ng/мл). T_1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы находится на уровне примерно 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламид) и небольшие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Фармакокинетические исследования проводились у здоровых добровольцев, которые получали бринзоламид перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут в течение 32 недель. При такой дозировке получаемое количество вещества приближалось к тому, которое получают больные при закапывании Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1% 3 раза/сут в конъюнктивальный мешок глаза в течение длительного времени. Кроме того, это исследование также имитировало системное воздействие препарата и концентрацию метаболитов, которые возникают при длительном местном применении препарата. Активность КА в эритроцитах измеряли для оценки системного ингибирования КА.

Насыщение бринзоламидом КА-П в эритроцитах наступало в течение 4 недель (его концентрация в эритроцитах была примерно равна 20цМ). N-дезэтил бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, стабилизация концентрации (в пределах 6-30цМ) происходила в течение 20-28 недель. Подавление активности КА-И при стабильной концентрации было в пределах 70-75%, что ниже ожидаемого уровня, который может привести к побочному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

— препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Одна капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут.

Если используется более одного лекарственного средства, то необходимо соблюдать интервал между закапываниями не менее 10-15 мин.

Клинические исследования показали, что наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемые при применении Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1%, были: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту. Такие реакции наблюдались у примерно 5-10% больных. Блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение присутствия инородного тела, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит отмечали в 1-5% случаев.

В менее чем 1% случаев отмечали следующие побочные реакции: аллергические реакции, аллопеция, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, отдышка, диспепсия, астенопия, гипертония, кератоконъюнктивит, кератопатия, боль в почках, первые признаки блефарита (корочка на краях век или слипание век), тошнота, фарингит, слезотечение и крапивница.

Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.

Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.

Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.

— гиперчувствительность к препарату или к его компонентам.

Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.

Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.

Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.

На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона.

Перед употреблением необходимо встряхнуть флакон.

Имеющийся в составе Азопта консервант бензалкония хлорид, может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед применением препарата и надеть не раньше, чем через 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу же после закапывания препарата Азопт может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Хотя нет сведений о симптомах передозировки у людей, однако при передозировке, возникающей при пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Нужно следить за уровнем электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.

Хотя при проведении клинических испытаний бринзоламида не отмечали изменений в кислотно-щелочном и электролитном балансе, такие реакции были зарегистрированы в некоторых редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов. Поскольку такая вероятность всё же существует, нужно учитывать это и при назначении препарата Азопт.

Существует вероятность усиления системных реакций, связанных с ингибированием активности карбоангидразы, у больных, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и местно. Не рекомендуется одновременно назначать Азопт и пероральнные ингибиторы карбоангидразы.