Бензогексоний-Здоровье, р-р для инъекций 25мг/мл 1мл ампулы №10

Бисчетвертичное аммониевое соединение, обладающее ганглиоблокирующим эффектом продолжительного действия.

Механизм действия обусловлен блокированием вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, что приводит к торможению передачи нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна, дилатации артериальных и венозных сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрому резкому снижению АД. Гемодинамический (вазодилатируюший) эффект сопровождается уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу.

Влияет на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, изменяет функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, нарушает аккомодацию, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Гипотензивный эффект начинается через 5-15 мин после введения, достигает максимума на 30-й мин и длится в течение 3-4 ч.

После в/во введения или местной инъекции поступает во внеклеточную жидкость. Плохо проникает через тканевые барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Выводится в неизмененном виде почками; в течение 24 ч выводится до 90% препарата. Скорость экскреции максимальна в первые часы после инъекций.

При почечной недостаточности может наблюдаться кумуляция.

Фармакокинетика изучена не полностью.

— гипертонический криз;

— острая желудочковая недостаточность при артериальной гипертензии;

— контролируемая гипотензия.

Назначают в/м, в/в или п/к. Режим дозирования индивидуальный в связи с большой индивидуальной вариабельностью реакций больных.

Перед началом терапии необходимо провести тест на индивидуальную чувствительность, для чего вводят 1/2 средней дозы (выбранным путем введения) и контролируют состояние больного.

Взрослые

Контролируемая гипотензия: вводят в/в 1-1.5 мл (25-37.5 мг) в течение 2 мин.

Гипертонический криз. Для купирования вводят в/м или п/к по 0.5-1 мл (12.5-25 мг). При необходимости можно проводить повторные инъекции (3-4 раза/сут). Максимальные дозы для взрослых при в/м и п/к введении: разовая - 3 мл (75 мг), суточная - 12 мл (300 мг).

Поскольку эффект бензогексония при повторных введениях постепенно снижается, лечение начинают с наименьших доз, а потом дозы постепенно повышают.

Детям в неотложных случаях вводить в/м или в/в. В/в вводят медленно (в течение 6-8 мин), разведя в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида или глюкозы. Одноразовые дозы для детей возрастом: до 2 лет – 0.04-0.08 мл/кг (1-2 мг/кг), 2-4 года – 0.02-0.08 мл/кг (0.5-2 мг/кг), старше 5 лет – 0.02 мл/кг (0.5 мг/кг). Детям применяют при показаниях однократно, допустимо снижение АД не более, чем на 40% от исходного.

Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.

Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

— артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, феохромоцитома, инфаркт миокарда в острой стадии;

— ишемический инсульт (до 2 месяцев);

— тромбозы (в т.ч. мозговых артерий);

— закрытоугольная глаукома;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

—– дегенеративные изменения ЦНС.

Ограничением к медицинскому применению препарата является предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов). Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при в/в введении постоянно контролируют АД.

Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2.5 ч после него должен находиться в горизонтальном положении.

При развитии агонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.

К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.

Препарат применяют у детей в дозах в соответствии с массой тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

При передозировке может развиться ортастатический коллапс.

Лечение: больного переводят в положение с опущенной головой и поднятыми ногами; показано введение мезатона или эфедрина в небольших дозах, кордиамина, кофеина.

Препарат усиливает эффективность адреноблокаторов и холиноблокаторов. Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают антихолинэстеразные лекарственные средства, Н-холиномиметики и препараты, вызывающие рвоту.