Ирбесан, таблетки п/о 150мг упаковка №28

Антигипертензивный препарат, специфический ингибитор рецепторов ангиотензина II. Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II (типа АТ₁) и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. После прекращения приема АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается.

Ирбесартан не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Связывание с белками плазмы составляет 96%, V_d - 53-93 л.

C_ss достигается через 3 дня после приема препарата 1 раз/сут.

После приема внутрь 14С-ирбесартана 80-85% радиактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартран метаболизируется в печени за счет конъюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит – ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом интервале ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем, T_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 ч. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой.

У пациентов с нарушением функции почек, циррозом печени умеренной степени фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

— артериальная гипертензия.

Начальная и поддерживающая дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз /сут.

Препарат можно принимать как натощак, так и одновременно с приемом пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена), нарушениями функции печени и у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае случайного пропуска приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

С частотой 0.5-1% у пациентов отмечались боль в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, нарушения половой функции, тахикардия. Причем среди больных, получавших ирбесартан, частота таких явления была такой же или несколько выше по сравнению с больными, получавшими плацебо, хотя различия не были статистически достоверными.

— билатеральный стеноз почечной артерии;

— первичный альдостеронизм;

— II и III триместры беременности;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать ирбесартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности.

Предшествующее назначению ирбесартана лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону уменьшения.

При приеме ирбесартана в дозе 800 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Наиболее частыми симптомами передозировки могут быть гипотензия и тахикардия; может также наблюдаться брадикардия.

Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

При одновременном приеме ирбесартана и диуретиков гипотензивное действие носит аддитивный характер.

Одновременный прием ирбесартана с калийсберегающими диуретиками может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина, нифедипина, гидрохлоротиазида.

Хотя ирбесартан метаболизируется главным образом за счет изофермента CYP2C9, не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при совместном применении ирбесартана и варфарина, метаболизируемого той же системой.