Каберлин, таблетки 0,5мг стрип №2

Ингибитор секреции пролактина, производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулирует допаминовые D₂-рецепторы и вследствие этого вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. Каберголин обладает низким сродством к допаминовым D₁-рецепторам, α₁-, α₂-адренорецепторам, серотониновым 5-HT₁- и 5НТ₂-рецепторам. Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении интенсивности, так и длительности действия каберголина.

Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. С_max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации.

Препарат интенсивно распределяется в организме. Связывание каберголина с белками плазмы крови умеренное (от 40% до 42%) и не зависит от концентрации.

Одновременный прием препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками не влияет на концентрацию каберголина.

Метаболизм

Каберголин интенсивно метаболизируется, преимущественно путем гидролиза связи ацилмочевины или мочевины. Участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме минимальное.

Выведение

T_1/2, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией.

— послеродовая лактация (предотвращение или подавление) - только по медицинским показаниям;

— гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей;

— пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия;

— синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Препарат принимают внутрь, желательно во время приема пищи.

Послеродовая лактация (предотвращение или подавление)

Каберголин применяется для предотвращения физиологической лактации сразу после родов и для подавления установившейся лактации. Препарат показан для применения после родов, когда грудное вскармливание противопоказано по медицинским причинам матери или новорожденному, а также в случае мертворождения или аборта.

Для предотвращения лактации в течение 24 ч после родов назначают 1 мг (2 таблетки) однократно.

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая терапевтическая доза составляет 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней, общая доза - 1 мг. Такой режим дозирования лучше переносится, чем применение препарата в однократной дозе, т. к. отмечено меньшее число побочных эффектов, в частности симптомов артериальной гипотензии.

Гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей. Пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). Идиопатическая гиперпролактинемия. Синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией

Рекомендуемая доза для начальной терапии составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема, т.е. по 250 мкг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Недельную дозу можно повышать не более чем на 500 мкг с месячными интервалами до достижения оптимального терапевтического ответа. Терапевтическая доза варьирует от 250 мкг до 2 мг в неделю, однако обычно она составляет 1 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

Недельную дозу более 1 мг рекомендуется делить на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 12-24 недели.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия каберголином, препарат следует назначать в более низкой дозе - 250 мкг/нед. с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. Максимальная доза препарата при гиперпролактинемии у больных с тяжелой печеночной недостаточностью составляет 2.25 мг в неделю.

Мониторинг сывороточного содержания пролактина с интервалом 1 мес рекомендуется до достижения нормопролактинемии или максимального терапевтического ответа. Это помогает определить самую низкую дозу, которая дает максимальный терапевтический ответ.

При отсутствии адекватного ответа на лечение и отсутствии дополнительного терапевтического эффекта при повышении дозы препарат следует применять в минимальной дозе, при которой достигался максимальный эффект, а также следует иметь в виду другие терапевтические подходы.

Если нормальный уровень пролактина поддерживается в течение 6 месяцев, то Каберлин можно отменить и проводить периодический контроль сывороточного уровня пролактина для определения необходимости повторного назначения каберголина.

Эффективность длительного лечения каберголином более 24 месяцев не установлена.

Большинство наблюдаемых побочных эффектов каберголина были легкими или умеренными и носили дозозависимый характер. Побочные эффекты возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении - гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при синдроме Рейно, артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности, тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Безопасность и эффективность применения каберголина у детей и подростков младше 16 лет не установлены.

Симптоматическая артериальная гипотензия возможна при применении каберголина с другими препаратами, снижающими АД. Рекомендуется периодический мониторинг АД при приеме первых нескольких доз Каберлина.

Т.к. гиперпролактинемия с аменореей/ галактореей и бесплодием может быть связана с опухолью гипофиза, требуется полное обследование перед началом лечения Каберлином.

После длительного применения препарата возможны плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия.

При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

После отмены Каберлина возможен рецидив гиперпролактинемии. У ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены каберголина.

При наступлении беременности в качестве предупредительной меры следует контролировать состояние женщин для выявления признаков увеличения гипофиза, т.к. возможно увеличение ранее существовавших опухолей гипофиза при беременности.

Каберлин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Т.к. беременность может наступить перед восстановлением менструации, рекомендуется проведение теста на беременность не реже 1 раза в 4 раза недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Рекомендуются регулярные гинекологические осмотры, включая цервикальную и эндометриальную цитологию у пациенток, принимающих Каберлин длительное время.

Во время приема Каберлина пациентам не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, у которых наблюдается сонливость на фоне приема Каберлина, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД и других жизненно важных функций.

Каберголин нельзя применять одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантины, метоклопрамид).

Как и другие эрготалкалоиды, каберголин нельзя применять с антибиотиками группы макролидов (например, эритромицин), т.к. возможно повышение системной биодоступности и усиливаться побочные эффекты каберголина.

Хотя не имеется информации о взаимодействии других эрготалкалоидов и каберголина, одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.