Карвидил, таблетки 6,25мг упаковка №28

Блокатор α₁-, β₁- и β₂-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α₁-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Благодаря сочетанию вазодилатирующего действия и блокады бета-адренорецепторов у пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

При ИБС препарат оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К⁺, Na⁺ и Mg²⁺ в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью снижает риск летального исхода на 6%, частоту госпитализации – на 38%. При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 yд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у пациентов с дилатационной кардиомиопатией.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. T_max в плазме составляет 1 ч. Биодоступность - 25%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 98-99%.

V_d. - около 2 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение

T_1/2 составляет 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

— артериальная гипертензия;

— стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность.

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 100 мг/сут в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 нед., затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5-25 мг 2 раза/сут. Для пациентов с массой тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза/сут, при массе тела более 85 кг – 50 мг 2 раза/сут. Если лечение прерывается более, чем на 2 нед., то его возобновление ·начинают с дозы 3.125 мг2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаше в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, АV-блокада, peдко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея: или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, кожная сыпь.

Дерматологические реакции: обострение псориатических высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

— декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

— AV-блокада II, III степени;

— печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия;

— СССУ;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете, гипогликемии, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, при депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

Во избежание развития синдрома отмены лечение следует прекращать постепенно, в течение нескольких дней, особенно у больных ИБС.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков.

При почечной недостаточности дозу препарата корректируют в зависимости от функционального состояния почек.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Следует с осторожностью назначать пациентам, пользующимся контактными линзами, т.к. препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и менее), брадиардия (менее 50 уд./мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, мониторинг и коррекция показателей фyнкций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, фyнкции почек.

При одновременном применении Карвидил усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, уменьшая расщепление гликогена в печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью следует назначать одновременно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов. На фоне применения Карвидила не назначают в/в верапамил или дилтиазем.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают действие карведилола.

При одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ гипотензивный эффект усиливается.