Квамател, пор-к для инъекций в/в, лиоф., в к-те с р-лем 20мг флакон №5

Фамотидин - мощный конкурентный ингибитор гистаминовых H₂-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагусным рефлексом.

Продолжительность ингибирования секреции при применении в дозах 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч.

Однократный прием внутрь в дозах 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови при применении фамотидина не изменялась.

Фармакокинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание

Квамател для инъекций предназначен только для в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено слабо: 15-20%.

Метаболизм

В печени метаболизируется 30-35% препарата. Единственным метаболитом, обнаруженным в организме человека, является сульфоксид.

Выведение

T_1/2 составляет 2.3-3.5 ч. Выводится почками - 65-70%. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. В неизмененном виде с мочой выводится 65-70% введенной в/в дозы. Небольшое количество введенной дозы может экскретироваться в виде сульфоксида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 может превышать 20 ч.

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

— доброкачественная язва желудка;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);

— предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).

Квамател^® для инъекций предназначен только для в/в введения.

Квамател^® для инъекций рекомендован к использованию в стационарных условиях у пациентов, которые не могут принимать препарат внутрь. Квамател^® для инъекций может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

Рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу препарата корректируют в зависимости от объема секреции и клинического состояния пациента.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.

Разовая доза для в/в введения не может превышать 20 мг.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 ч.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател^® для инъекций у детей и подростков противопоказано.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Правила приготовления и введения растворов для инъекций

Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Приготовленный раствор для инъекций может быть использован в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25°С.

Для в/в введения содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы. Приготовленный раствор следует вводить медленно (не менее 2 мин).

При в/в капельном введении продолжительность инфузии должна составлять не менее 15–30 мин.

По данным исследований на несовместимость рекомендуется использовать следующие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), раствор натрия лактата (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), Изодекс - раствор глюкозы моногидрата (должен использоваться в течение 5 ч после приготовления), раствор Рингера (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), раствор Рингера-лактат (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), Сальсол А - раствор натрия хлорида (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления).

Указанные ниже нежелательные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия встречается крайне редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска применения лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

— беременность (в связи с отсутствием опыта применения);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием опыта применения);

— детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

До начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы желудка; при отсутствии возможности это сделать до парентерального применения фамотидина малигнизация должна быть исключена до перехода на применение фамотидина в форме таблеток.

В случае печеночной недостаточности препарат Квамател^® следует применять с осторожностью, в более низкой дозе.

Т.к. отмечалась перекрестная аллергия на различные блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, применение препарата Квамател^® для инъекций у пациентов с аллергией на другие блокаторы H₂-рецепторов в анамнезе требует осторожности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Квамател^® для инъекций на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Результаты доклинических исследований

При изучении острой токсичности LD₅₀ фамотидина у мышей при интраперитонеальном введении составила 800 мг/кг и более (723-921 мг/кг).

Пациенты с состояниями, сопровождающимися повышенной секреторной функцией желудка, получали фамотидин в дозе до 800 мг/сут в течение более 1 года без развития серьезных нежелательных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.

Фамотидин не влияет на изоферменты системы цитохрома P450.

В связи с увеличением рН содержимого желудка фамотидин при одновременном применении способен уменьшать всасывание кетоконазола.