Лансазол, капсулы 30мг упаковка №20

Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Противоязвенный препарат. Блокирует заключительную стадию образования соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая селекцию гидрокарбоната. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 мг и 30 мг рН начинает возрастать через 1-2 ч и 2-3 ч, а секреция понижается до 80-97%, соответственно. Восстановление активности Н⁺-К⁺-АТФ-азы происходит с полупериодом 30-48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2.9 (процент времени сохранения рН>3 составляет 47.6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции не отмечается. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язв в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 недели приема (30 мг/сут) у 88.7%. В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромафино-подобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Всасывание

Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола С_mах (0.75-1.15 мг/л) определяется через 1.5-2.2 ч (в среднем - через 1.7 ч), Т_max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. V_d - 0.5 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных.

Выведение

T_1/2 у здоровых испытуемых 1.5 ч, у пожилых пациентов - 1.9-2.9 ч. Выводится в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у больных с нарушением функции печени составляет 3.2-7.2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет.

— неязвенная диспепсия;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— доброкачественная язва желудка;

— эрозивно-язвенный эзофагит;

— рефлюкс-эзофагит;

— синдром Золлингера-Эллисона;

— инфекция Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Препарат назначают внутрь, утром.

При неязвенной диспепсии - 15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.

При язве двенадцатиперстной кишки - 30 мг/сут в течение 2-4 недель.

При язве желудка - 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенном эзофагите - 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона - в индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч.

При инфицировании Helicobacter pylori - пo 30 мг 2 раза/сут в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - запор; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко - чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны кроветворной системы: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко - гриппоподобный синдром, миалгия.

— злокачественные опухоли органов ЖКТ;

— почечная недостаточность;

— беременность;

— лактация;

— возраст до 18 лет;

— пожилой возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут).

Симптомы передозировки не описаны. Однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки.

Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Совместим с диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными контрацептивами, фенитионом, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема лансопразола).