Амигренин, таблетки п/о 50мг упаковка №6

Противомигренозный препарат. Взаимодействует с серотониновыми 5-HT-рецепторами 1 типа, расположенными в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Избирательно сужает сосуды в системе сонных артерий, ингибирует активность тройничного нерва. Эти эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.

Клинический эффект отмечается через 30 мин после приема препарата внутрь.

Всасывание

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от С_max. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизм

Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана.

Выведение

T_1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана (индолуксусны аналог суматриптана) выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата составляет не менее 2 ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и слизистых оболочек, приступ стенокардии, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия; в единичных случаях - проявления синдрома Рейно.

Со стороны нервной системы: головокружение, усталость, слабость, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения).

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота, ишемический колит, изменение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.

Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления в различных частях тела, миалгия.

— ИБС (в т.ч. стенокардия);

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— окклюзионные заболевания периферических артерий;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— печеночная недостаточность;

— одновременное применение с эрготамином и его производными;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, одновременном с ингибиторами МАО и в течение периода до 14 дней после их отмены.

Амигренин не следует применять с профилактической целью.

Перед назначением Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).

Препарат не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования. Первые 2-3 приема препарата следует проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий).

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме суматриптана возможно развитие аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку применение Амигренина может вызывать сонливость, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Недопустим одновременный прием средств, содержащих алкалоиды спорыньи; препаратов лития; ингибиторов обратного захвата серотонина; ингибиторов МАО.