Лидокаин, спрей для местного прим. 10% 38г флакон №1

Активное вещество лидокаин - амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, т.е. обратимо тормозят проведение в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах).

Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса.

Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем - температурную и тактильную чувствительность.

Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие.

Эффект аэрозоля Лидокаин развивается в течение 1 мин и продолжается от 5 до 6 мин. Субъективное ощущение онемения медленно проходит в течение примерно 15 мин.

Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу,однако плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, размера обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом.

Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрации лидокаина в сыворотке крови остаются в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 ч. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, а потом гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. T_1/2 лидокаина составляет 1.6 ч.

Аэрозоль лидокаина можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции:

— анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика;

— вскрытие поверхностных абсцессов;

— удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента;

— снятие швов с раны слизистой оболочки;

— анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;

— ручное или инструментальное снятие зубного камня или иссечение увеличенного межзубного сосочка;

— снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка; в связи с риском аспирации применение аэрозоля Лидокаин противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс);

— френулотомия и вскрытие кист слюнных желез у детей;

— удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

Оториноларингология:

— лечение носовых кровотечений перед электрокаутеризацией, септэктомией и резекцией носового полипа.

— подавление глоточного рефлекса и анестезия мест инъекции;

— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи;

— анестезия перед промывкой синуса.

В случаях применения аэрозоля Лидокаин при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В соответствии с этим аэрозоль Лидокаин не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования:

— анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена);

— смена трахеотомических трубок.

Гинекология и акушерство:

— анестезия промежности перед эпизиотомией или при возможной необходимости этой операции;

— снятие швов;

— анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки;

— анестезия при иссечении и обработке разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

Дерматология:

— анестезия кожи или слизистых оболочек перед небольшими вмешательствами.

Дозировка может широко варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Одна порция аэрозоля, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан аэрозольного баллона, содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 порций (максимальное количество - 40 порций на 70 кг веса тела).

Рекомендованные дозы при различных показаниях

Препарат можно также наносить путем смазывания смоченным в нем ватным тампоном.

Дети

Согласно литературным данным, в стоматологических процедурах Лидокаин можно также применять у детей, предпочтительно при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении дозы препарата, а также ощущения покалывания - обычного побочного эффекта. Таким же способом можно наносить препарат детям в возрасте до 2 лет.

Местные эффекты: легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата. Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 мин.).

Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.

Аллергические реакции: очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, а в чрезвычайно тяжелых случаях - шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Системное действие: частота системных эффектов после применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количество активного препарата, который может попасть в кровоток. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения ЦНС: нервное возбуждение, системное головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания и паралич дыхания.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты: гипотензия, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

— повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту аэрозоля.

В связи с риском аспирации применение аэрозоля Лидокаин противопоказано при стоматологических процедурах, если в качестве слепочного материала используется гипс, а также в лицевой хирургии.

— важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации);

— нанесение на глотку требует особого внимания;

— нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания;

— лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей;

— следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны;

— препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами;

— более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием;

— у детей в возрасте до 2 лет Лидокаин аэрозоль рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате;

— во время нанесения аэрозоля Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально. Аэрозоль не должен попадать на глаза.

Токсикологические исследования не обнаружили признаков мутагенного, канцерогенного или тератогенного эффектов.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

Нет данных, которые бы указывали на влияние лидокаина на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.

При передозировке могут возникать нарушения функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Следите за проходимостью дыхательных путей, при необходимости применяйте кислород или искусственное дыхание. Одиночные спазмы следует устранять как можно скорее введением 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, он должен применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц.

Можно применять барбитурат кратковременного действия тиопентал. Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия и нарушения проведения) показано введение атропина (0.5-1 мг в вену) и симпатомиметиков.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимы реанимационные мероприятия.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид), из-за риска суммации токсических эффектов.