Линкомицина гидрохлорид, капсулы 250мг упаковка №20

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения C_max в сыворотке крови - 2-4 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. T_1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Линкомицин является антибиотиком резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к данным антибиотикам.

Препарат применяют при острых и хронических остеомиелитах, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, эмпиеме плевры, при сепсисе, септическом эндокардите, абсцессе и гангрене легкого, пневмониях, тазовых инфекциях, инфекционных поражениях суставов, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами.

Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей; суставов.

Внутрь, за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание).

Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг, разовая - 500 мг.

Для детей суточная доза - 30 мг/кг (в 2-3 приема с интервалами 8-12 ч), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

При нарушениях функции печени и почек следует уменьшить разовую дозу на 1/3-1/2 и увеличить интервал между приемами препарата. При тяжелых нарушениях функции почек уменьшают дозу до 25%-30% от стандартной.

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), кандидоз ЖКТ, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

— гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину;

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

— колит;

— беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям);

— период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание);

— период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

Не следует комбинировать препарат с миорелаксантами. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Следует немедленно прекратить применение при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран. трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

Антидиарейные препараты утяжеляют течение псевдомембранозного колита вследствие замедления выведения токсинов.

При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 ч до или через 4 ч после приема внутрь этих препаратов.