Магурол, таблетки 2мг упаковка №20

Активный ингредиент Магурола - доксазозин оказывает сосудорасширяющее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических альфа-адренорецепторов. Применение препарата Магурол приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата Магурол 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2-6 ч после приема препарата Магурол.

Магурол оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца. Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию. Магурол не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Доксазозин также блокирует альфа-адренорецепторы в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Назначение препарата Магурол пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения C_max - 3 ч, при вечернем приеме - время достижения C_max увеличивается до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T_1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизменном виде. Почками выводится 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

— артериальная гипертензия (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Артериальная гипертензия: Суточная доза составляет от 1 до 16 мг. Начальная доза составляет 1 мг/сут утром или вечером. Доза может быть увеличена до 2 мг в сут через 1-2 недели лечения в зависимости от гемодинамики пациента. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4, 8 и 16 мг в сут. до достижения терапевтического эффекта. Максимальна суточная доза составляет 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Обычная доза составляет от 1 до 8 мг в сут. Начальная доза составляет 1 мг в сут., ее назначают утром или вечером. В зависимости от реакции пациента доза может постепенно повышаться до 2 мг через 1-2 недели лечения, и при необходимости может быть повышена до 8 мг в сут., что составляет максимальную суточную дозу. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при дозе от 2 до 4 мг в сут.

Корректировка дозы для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Артериальная гипертензия:

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:

В клинических исследованиях установлено, что у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы наблюдали те же побочные реакции, что и у пациентов с артериальной гипертеизией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы» крови к коже лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор.

Психические расстройства: ажитация, анорексия, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, импотенция.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: аллопеция, зуд, сыпь.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

— повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину и другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Фармакокинетика Магурола у больных с почечной недостаточностью не изменяется, а применение препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обычных дозах.

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.

При назначении антигипертензивной терапии врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия.

Лечение: больного следует уложить на спину, голову опустить вниз. При необходимости ввести внутривенно изотонический раствор. Магурол не может быть удален из организма диализом из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Большая часть (98%) препарата связывается с белками плазмы крови. Магурол не влияет на связывание белками плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. Магурол не взаимодействует с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами, антикоагулянтами.