Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №5

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексилек обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексилек модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексилек повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Всасывание

При введении Мексилека в дозах 400-500 мг С_mах в плазме составляет 3.5-4 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипирида и глюкурон-коньюгатов.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в виде метаболитов (глюкурон-коньюгатов) и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— расстройства вегетативной нервной системы;

— легкие когнитивные расстройства;

— соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства;

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами;

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, острый отечный панкреатит, перитонит).

Мексилек вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При инфузионном введении препарат разводят в 0.9% растворе натрия хлорида.

Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза - 5-10 мг/кг/сут, но не более 800 мг/сут. Начинают лечение с применения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии, вводят в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в первые 5-7 дней, а затем - в/м по 200 мг 2 раза/сут. При более тяжелом течении заболевания доза препарата может быть увеличена до 500 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии препарат применяют в течение 10-15 дней, назначают в/в капельно по 200-400 мг 1-2 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат вводят в/в струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2 раза/сут на протяжении 14 дней, а затем - в/м по 200 мг/сут в течение последующих 2 недель. При курсовом лечении дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста, при расстройствах вегетативной нервной системы и невротических расстройствах препарат вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

В составе комплексной терапии открытоугольной глаукомы препарат применяют в/в в дозе 100-300 мг 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в струйно в дозе 200-300 мг (на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия) 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в в дозе 100-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует производить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени препарат назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно; при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно; при некротическом панкреатите тяжелого течения - в первые сутки препарат назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на 2 введения, далее - по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока; при стабилизации состояния препарат назначают по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмену препарата следует производить постепенно, только после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции, ощущение "разливающегося" тепла во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения), нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

— острые нарушения функции печени;

— острые нарушения функции почек;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Пациентам с АД более 180/100 мм рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль АД во время проведения терапии.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показано проведение симптоматической терапии.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепин).

Уменьшает токсические эффекты этанола.