Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №5
Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №5
Лекфарм, Беларусь
По рецептуРастворБеларусь
Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №5
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель:
Лекфарм, Беларусь
Упаковка может отличаться от фотографии
Все формы выпуска
Беременным
Противопоказано
Кормящим
Противопоказано
Детям
Противопоказано
Нарушения почек
С осторожностью
Нарушения печени
С осторожностью

Инструкция по применению

Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №5
Лекфарм, Беларусь

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексилек обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексилек модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексилек повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексилека в дозах 400-500 мг Сmах в плазме составляет 3.5-4 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипирида и глюкурон-коньюгатов.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в виде метаболитов (глюкурон-коньюгатов) и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания к применению

В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— расстройства вегетативной нервной системы;

— легкие когнитивные расстройства;

— соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы и другие невротические расстройства;

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами;

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, острый отечный панкреатит, перитонит).

Режим дозирования

Мексилек вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При инфузионном введении препарат разводят в 0.9% растворе натрия хлорида.

Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза - 5-10 мг/кг/сут, но не более 800 мг/сут. Начинают лечение с применения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии, вводят в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в первые 5-7 дней, а затем - в/м по 200 мг 2 раза/сут. При более тяжелом течении заболевания доза препарата может быть увеличена до 500 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии препарат применяют в течение 10-15 дней, назначают в/в капельно по 200-400 мг 1-2 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат вводят в/в струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2 раза/сут на протяжении 14 дней, а затем - в/м по 200 мг/сут в течение последующих 2 недель. При курсовом лечении дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста, при расстройствах вегетативной нервной системы и невротических расстройствах препарат вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

В составе комплексной терапии открытоугольной глаукомы препарат применяют в/в в дозе 100-300 мг 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в струйно в дозе 200-300 мг (на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия) 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в в дозе 100-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует производить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени препарат назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно; при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно; при некротическом панкреатите тяжелого течения - в первые сутки препарат назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на 2 введения, далее - по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока; при стабилизации состояния препарат назначают по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмену препарата следует производить постепенно, только после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции, ощущение "разливающегося" тепла во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения), нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Противопоказания

— острые нарушения функции печени;

— острые нарушения функции почек;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано в связи с отсутствием достаточных данных.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при острых нарушениях функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при острых нарушениях функции печени.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Пациентам с АД более 180/100 мм рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль АД во время проведения терапии.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа) и противосудорожных средств (карбамазепин).

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Условия и срок годности

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Источник: VIDAL

Аналоги по действующему веществу

По рецептуРастворБеларусь

Мексилек, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 2мл ампулы №10

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекфарм
По рецептуРастворБеларусь

Мексилэнд, р-р для инъекций в/в, в/м 50мг/мл 5мл флакон №10

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Фармлэнд