Мелбек, р-р для инъекций в/м 15мг 1,5мл ампулы №3

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное ингибированием синтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 – специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Всасывание

После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7.5 мг C_max достигается через 4-6 ч и составляет около 1000 мкг/л. Биодоступность составляет 99%.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 99%. Проникает через гистогематические барьеры и в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме.

Метаболизм

Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C9, CYP3A4).

Выведение

Т_1/2 составляет 20 ч. Выводится с мочой и через кишечник примерно в равной пропорции. В неизмененном виде через кишечник выводится 5% суточной дозы.Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс снижается.

Симптоматическое лечение:

— ревматоидного артрита;

— остеоартроза;

— анкилозирующего спондилита.

Раствор для инъекций можно вводить только в/м (глубоко) в первые несколько дней лечения. Для последующего лечения следует использовать пероральные формы препарата (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг/сут в зависимости от тяжести боли и воспалительной реакции. Максимальная суточная доза для взрослых - 15 мг.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из ЖКТ, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови), стоматит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с "аспириновой триадой").

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные).

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— повышенная кровоточивость ( в т.ч. кровотечения из ЖКТ);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

— повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим ингредиентам препарата.

Мелоксикам следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянты. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат отменяют.

При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При назначении препарата следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, с циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших большое оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов в начале терапии следует осуществлять тщательных контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Если на фоне применения препарата резко возрастает активность трансаминаз в сыворотке крови или происходит изменение других показателей функции печени, и если эти нарушения носят постоянный характер, то следует прекратить прием препарата и провести контрольные лабораторные исследования.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам.

При необходимости применения препарата на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости, ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие препарат в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникает нарушение остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: отмечается усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама можно применять колестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

При одновременном назначении с другими НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска развития язвенных поражений или кровотечения из ЖКТ.

Сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови.

Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата.

При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, получающие мелоксикам одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости.

НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков.

На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.

При одновременном приеме мелоксикама и циклоспорина возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении мелоксикама с колестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.