Месалазол, суппозитории ректальн. 250мг упаковка №14

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Всасывание и распределение

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазина происходит в прямой и сигмовидной кишках. Абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месалазина с белками плазмы составляет 40-50%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты 80%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-аминосалициловая кислота.

T_1/2 месалазина составляет около 40 мин, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - около 70 мин. Месалазин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы.

— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, проктит, проктосигмоидит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Препарат назначают ректально. Взрослым - по 1 супп. (500 мг) 3-4 раза/сут, максимальная суточная доза -1.5-2 г; в тяжелых случаях - по 2 супп. (500 мг) 3-4 раза/сут, максимальная суточная доза - 3-4 г. Курс лечения составляет 3 недели.

Для профилактики рецидивов назначают по 1 супп. (250 мг) 3 раза/сут.

Детям суппозитории назначают при обострении заболевания - 60 мг/кг массы тела/сут, для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг массы тела/сут.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, АЛГ, ЩФ.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипо- и гипертензия, боли за грудиной.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, анурия (редко).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: выпадение волос, аллергические кожные высыпания.

Прочие: синдром острой непереносимости (лихорадка, головная боль, колики, диарея с кровью, сыпь), гиперкреатининемия, гиперурикемия, слабость.

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность;

— язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— заболевания крови;

— геморрагический диатез;

— детский возраст (до 2 лет);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сонливость, слабость.

Лечение: промывание желудка, осмотические слабительные, контроль и поддержание функции почек и других жизненно важных органов.

Месалазол усиливает действие аитикоагулянтов, ульцерогенное действие ГКС на слизистую оболочку желудка.

Месалазол ослабляет действие рифампицина и фуросемида.

Месалазол усиливает токсичность метотрексата.

Месалазол усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины.

Месалазол замедляет абсорбцию цианокоболамина.

Сульфасалазин повышает нефротоксичность Месалазола.