Метокард, таблетки 50мг упаковка №30

Селективный бета₁-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Механизм действия метопролола заключается главным образом в антагонизме по отношению к эндогенным катехоламинам на периферии, особенно в сердце, что приводит к уменьшению минутного объема, в действии на ЦНС, в результате которого уменьшается поступление симпатомиметической стимуляции на периферию, а также в торможении функции ренин-ангиотензиновой системы.

Кроме того метопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и стабилизирующим действием на клеточные мембраны.

Всасывание

Метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь препарата Метокард в дозе 100 мг C_max в плазме крови составляет 99.4±33.0 нг/мл и достигается через 1.58 ± 0.55 ч. AUC составляет 728.2±305.7 нг х ч/мл. При приеме препарата во время еды концентрация метопролола в плазме крови и степень абсорбции выше, чем после приема натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метопролол широко распределяется по органам и тканям. Концентрация препарата в сердце, печени, легких и в слюне выше, чем в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер, концентрация в крови матери и плода сходны.

Метаболизм

После приема внутрь около 50% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Три главных метаболита препарата образуются в результате окислительного дезаминирования, о-алкилирования и алифатического гидроксилирования. Эти метаболиты составляют 85% от общего количества метаболитов выводимых с мочой.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Около 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 не увеличивается при нарушении функции почек.

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— ИБС;

— нарушения ритма сердца, особенно суправентрикулярные формы тахикардии;

— инфаркт миокарда (раннее применение Метокарда в острой фазе инфаркта миокарда уменьшает объем некроза и риск возникновения мерцания желудочков, а также позволяет уменьшить дозу анальгетиков).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза - 400 мг.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или в 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). При необходимости через 1 неделю дозу можно повысить на 100 мг до 200 мг/сут (по 100 мг 2 раза/сут). Если после применения этой дозы не был получен удовлетворительный терапевтический эффект, то можно добавить к терапии Метокардом другие антигипертензивные препараты или диуретики.

При ИБС назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов наступает, как правило, после приема препарата в дозе 50 -100 мг 2 раза/сут.

При нарушении ритма сердца начальная суточная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2-3 приема.

При остром инфаркте миокарда лечение Метокардом следует начать в течение 12 ч от момента появления боли в грудной клетке. Препарат назначают по 50 мг через каждые 6 ч. Лечение следует продолжать на протяжении около 3 мес. .

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Со стороны ЦНС : чувство усталости и головокружение (10%), депрессия (5%), дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сновидения и бессонница; в отдельных случаях - нечеткость зрения и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферических сосудов, сердцебиение, продолжительная недостаточность кровообращения, отеки и артериальная гипотензия (1%).

Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке, бронхоспазм (1%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, метеоризм и изжога (1%).

Дерматологические реакции: зуд и сыпь (5%), усиление проявлений псориаза, алопеция.

Прочие: болезнь Пейрони, мышечная боль; в отдельных случаях - агранулоцитоз, сухость глаз.

В ходе лечения инфаркта миокарда наблюдались следующие нежелательные симптомы:

Со стороны ЦНС: усталость (1%), головокружение, нарушения сна, галлюцинации, головные боли, нарушения зрения, сниженное либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) - 27.4%, брадикардия (ЧСС <40 уд./мин) - 15.9%, AV-блокада II-III степени - 4.7%, AV-блокада I степени (PR ≥0.26 сек) - 5.3%, нарушения ритма сердца - 27.5%.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (<1%).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе (1%).

Дерматологические реакции: сыпь, усиление проявлений псориаза.

Прочие: нестабильный сахарный диабет, перемежающаяся хромота.

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиогенный шок;

— нестабильная сердечная недостаточность;

— детский возраст (безопастность и эффективность не определены);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

В остром периоде инфаркта миокарда не следует применять препарат при наличии брадикардии, AV-блокады II или III степени, сердечной недостаточности средней степени тяжести и артериальной гипотензии (систолическое АД <100 мм рт.ст.).

Если на фоне применения Метокарда усиливается брадикардия, нарушения периферического кровообращения или развивается анафилактический шок следует уменьшить дозу или отменить препарат. Отмену терапии следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

У больных с ИБС внезапная отмена Метокарда может усилить симптомы ишемии и даже вызвать развитие инфаркта миокарда и желудочковой аритмии. Уменьшение дозы следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

С осторожностью и только при неэффективности других антигипертензивных препаратов следует назначать Метокард пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом. В этом случае рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы, разделенной на 3 приема. Следует обсудить возможность одновременного применения бета₂-адреномиметиков.

Метопролол может маскировать тахикардию у больных гипертиреозом. У этих пациентов препарат следует применять осторожно, так как отмена препарата может вызвать гипертиреоидный криз.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (кроме головокружения и потливости), а также усиливать гипогликемию после применения инсулина. Поэтому препарат следует с осторожностью следует применять у больных сахарным диабетом, особенно нестабильным.

Перед проведением хирургического вмешательства с применением общей анестезии анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Метокард.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с метаболическим ацидозом.

Пациенты с феохромоцитомой одновременно с Метокардом должны принимать препарат из группы альфа-адреноблокаторов.

На фоне приема Метокарда может повышаться уровень трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Следует соблюдать осторожность при лечении Метокардом пациентов пожилого возраста, т.к. у них чрезмерное снижение АД и замедление ритма сердца могут отрицательно повлиять на функцию жизненноважных органов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Метокарда у детей не была определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата может нарушаться способность пациента к концентрации внимания, поэтому вопрос о возможности выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Существуют литературные данные о тяжелых случаях передозировки метопролола, иногда со смертельным исходом.

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, в отдельных случаях - гиперкалиемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (с целью удаления препарата из ЖКТ), введение атропина (или изопротеренола) - при развитиии брадикардии, введение норадреналина или допамина - при выраженной артериальной гипотензии. При развитии бронхоспазма следует назначить бета₂-адреномиметик или теофиллин, при нарушениях ритма сердца - сердечные гликозиды (дигоксин) и диуретики. В случае шока, вызванного ослаблением сократимости миокарда, применить добутамин, изопреналин или глюкагон.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие метопролола. Одновременное применение Метопролола с другими антигипертензивными препаратами требует коррекции их доз.

При одновременном применении Метокарда и средств, снижающих уровень катехоламинов (например, резерпин), усиливаются артериальная гипотензия и брадикардия.

При одновременном применении Метокарда с антиаритмиками или средствами для наркоза может усиливаться вызываемое метопрололом снижение сократимости миокарда и нарушение проводимости.

При одновременном применении Метокарда с верапамилом существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии и асистолии. Не следует применять данную комбинацию препаратов.

Метопролол может усиливать брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

При одновременном применении Метокарда с эрготамином могут усилиться нарушения периферического кровообращения.

Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови.

Метопролол при одновременном применении может нарушать выведение лидокаина.

Индометацин при одновременном применении снижает гипотензивное действие Метокарда, а нитроглицерин - усиливает.

Метопролол при одновременном применении с этанолом повышает его концентрацию в крови и замедляет его выведение.