Метокард, таблетки 50мг упаковка №30
Polpharma, Польша
много аптек
3.40—3.78 р.
По рецептуТаблеткиПольша
Действующее вещество:
Метопролол
Производитель:
Polpharma, Польша
много аптек
3.40—3.78 р.
Все формы выпуска

Инструкция по применению

Метокард, таблетки 50мг упаковка №30
Polpharma, Польша

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Механизм действия метопролола заключается главным образом в антагонизме по отношению к эндогенным катехоламинам на периферии, особенно в сердце, что приводит к уменьшению минутного объема, в действии на ЦНС, в результате которого уменьшается поступление симпатомиметической стимуляции на периферию, а также в торможении функции ренин-ангиотензиновой системы.

Кроме того метопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и стабилизирующим действием на клеточные мембраны.

Фармакокинетика

Всасывание

Метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь препарата Метокард в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 99.4±33.0 нг/мл и достигается через 1.58 ± 0.55 ч. AUC составляет 728.2±305.7 нг х ч/мл. При приеме препарата во время еды концентрация метопролола в плазме крови и степень абсорбции выше, чем после приема натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метопролол широко распределяется по органам и тканям. Концентрация препарата в сердце, печени, легких и в слюне выше, чем в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер, концентрация в крови матери и плода сходны.

Метаболизм

После приема внутрь около 50% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Три главных метаболита препарата образуются в результате окислительного дезаминирования, о-алкилирования и алифатического гидроксилирования. Эти метаболиты составляют 85% от общего количества метаболитов выводимых с мочой.

Выведение

T1/2 составляет 3-4 ч.

Около 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 не увеличивается при нарушении функции почек.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— ИБС;

— нарушения ритма сердца, особенно суправентрикулярные формы тахикардии;

— инфаркт миокарда (раннее применение Метокарда в острой фазе инфаркта миокарда уменьшает объем некроза и риск возникновения мерцания желудочков, а также позволяет уменьшить дозу анальгетиков).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза - 400 мг.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или в 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). При необходимости через 1 неделю дозу можно повысить на 100 мг до 200 мг/сут (по 100 мг 2 раза/сут). Если после применения этой дозы не был получен удовлетворительный терапевтический эффект, то можно добавить к терапии Метокардом другие антигипертензивные препараты или диуретики.

При ИБС назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов наступает, как правило, после приема препарата в дозе 50 -100 мг 2 раза/сут.

При нарушении ритма сердца начальная суточная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2-3 приема.

При остром инфаркте миокарда лечение Метокардом следует начать в течение 12 ч от момента появления боли в грудной клетке. Препарат назначают по 50 мг через каждые 6 ч. Лечение следует продолжать на протяжении около 3 мес. .

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : чувство усталости и головокружение (10%), депрессия (5%), дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сновидения и бессонница; в отдельных случаях - нечеткость зрения и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферических сосудов, сердцебиение, продолжительная недостаточность кровообращения, отеки и артериальная гипотензия (1%).

Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке, бронхоспазм (1%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, метеоризм и изжога (1%).

Дерматологические реакции: зуд и сыпь (5%), усиление проявлений псориаза, алопеция.

Прочие: болезнь Пейрони, мышечная боль; в отдельных случаях - агранулоцитоз, сухость глаз.

В ходе лечения инфаркта миокарда наблюдались следующие нежелательные симптомы:

Со стороны ЦНС: усталость (1%), головокружение, нарушения сна, галлюцинации, головные боли, нарушения зрения, сниженное либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) - 27.4%, брадикардия (ЧСС <40 уд./мин) - 15.9%, AV-блокада II-III степени - 4.7%, AV-блокада I степени (PR ≥0.26 сек) - 5.3%, нарушения ритма сердца - 27.5%.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (<1%).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе (1%).

Дерматологические реакции: сыпь, усиление проявлений псориаза.

Прочие: нестабильный сахарный диабет, перемежающаяся хромота.

Противопоказания

— синусовая брадикардия;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиогенный шок;

— нестабильная сердечная недостаточность;

— детский возраст (безопастность и эффективность не определены);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

В остром периоде инфаркта миокарда не следует применять препарат при наличии брадикардии, AV-блокады II или III степени, сердечной недостаточности средней степени тяжести и артериальной гипотензии (систолическое АД <100 мм рт.ст.).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют контролируемые исследования по применению Метокарда у беременных. При беременности Метокард назначают только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск.

Метопролол в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение Метокарда в период грудного вскармливания, а в случае такой необходимости следует установить на грудным ребенком наблюдение на предмет развития у него побочных эффектов.

В экспериментальных исследованиях на мышах отмечалось влияние метопролола на плод, а у крыс, получающих метопролол в дозе 50-500 мг/сут, снижалась выживаемость потомства.

Особые указания

Если на фоне применения Метокарда усиливается брадикардия, нарушения периферического кровообращения или развивается анафилактический шок следует уменьшить дозу или отменить препарат. Отмену терапии следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

У больных с ИБС внезапная отмена Метокарда может усилить симптомы ишемии и даже вызвать развитие инфаркта миокарда и желудочковой аритмии. Уменьшение дозы следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

С осторожностью и только при неэффективности других антигипертензивных препаратов следует назначать Метокард пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом. В этом случае рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы, разделенной на 3 приема. Следует обсудить возможность одновременного применения бета2-адреномиметиков.

Метопролол может маскировать тахикардию у больных гипертиреозом. У этих пациентов препарат следует применять осторожно, так как отмена препарата может вызвать гипертиреоидный криз.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (кроме головокружения и потливости), а также усиливать гипогликемию после применения инсулина. Поэтому препарат следует с осторожностью следует применять у больных сахарным диабетом, особенно нестабильным.

Перед проведением хирургического вмешательства с применением общей анестезии анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Метокард.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с метаболическим ацидозом.

Пациенты с феохромоцитомой одновременно с Метокардом должны принимать препарат из группы альфа-адреноблокаторов.

На фоне приема Метокарда может повышаться уровень трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Следует соблюдать осторожность при лечении Метокардом пациентов пожилого возраста, т.к. у них чрезмерное снижение АД и замедление ритма сердца могут отрицательно повлиять на функцию жизненноважных органов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Метокарда у детей не была определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата может нарушаться способность пациента к концентрации внимания, поэтому вопрос о возможности выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Существуют литературные данные о тяжелых случаях передозировки метопролола, иногда со смертельным исходом.

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, в отдельных случаях - гиперкалиемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (с целью удаления препарата из ЖКТ), введение атропина (или изопротеренола) - при развитиии брадикардии, введение норадреналина или допамина - при выраженной артериальной гипотензии. При развитии бронхоспазма следует назначить бета2-адреномиметик или теофиллин, при нарушениях ритма сердца - сердечные гликозиды (дигоксин) и диуретики. В случае шока, вызванного ослаблением сократимости миокарда, применить добутамин, изопреналин или глюкагон.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики и другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие метопролола. Одновременное применение Метопролола с другими антигипертензивными препаратами требует коррекции их доз.

При одновременном применении Метокарда и средств, снижающих уровень катехоламинов (например, резерпин), усиливаются артериальная гипотензия и брадикардия.

При одновременном применении Метокарда с антиаритмиками или средствами для наркоза может усиливаться вызываемое метопрололом снижение сократимости миокарда и нарушение проводимости.

При одновременном применении Метокарда с верапамилом существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии и асистолии. Не следует применять данную комбинацию препаратов.

Метопролол может усиливать брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

При одновременном применении Метокарда с эрготамином могут усилиться нарушения периферического кровообращения.

Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови.

Метопролол при одновременном применении может нарушать выведение лидокаина.

Индометацин при одновременном применении снижает гипотензивное действие Метокарда, а нитроглицерин - усиливает.

Метопролол при одновременном применении с этанолом повышает его концентрацию в крови и замедляет его выведение.

Условия и срок годности

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Источник: VIDAL

Аналоги по действующему веществу

ТаблеткиБеларусь

Метопролол, таблетки 50мг упаковка №30

Метопролол
Лекфарм
ТаблеткиБеларусь

Метопролол, таблетки 25мг упаковка №60

Метопролол
Лекфарм
ТаблеткиБеларусь

Метопролол, таблетки 100мг упаковка №30

Метопролол
Лекфарм
ТаблеткиБеларусь

Метопролол, таблетки 50мг упаковка №60

Метопролол
Лекфарм
По рецептуТаблеткиПольша

Метокард, таблетки 100мг упаковка №30

Метопролол
Polpharma
По рецептуТаблеткиВенгрия

Эгилок, таблетки 25мг флакон №60

Метопролол
EGIS
По рецептуТаблеткиВенгрия

Эгилок, таблетки 50мг флакон №60

Метопролол
EGIS
По рецептуТаблеткиВенгрия

Эгилок, таблетки 100мг флакон №60

Метопролол
EGIS

Метопролол, таблетки 100мг упаковка №60

Метопролол
Лекфарм

Метопролол, таблетки 25мг упаковка №30

Метопролол
Лекфарм

Эгилок, таблетки 100мг флакон №30

Метопролол
EGIS