Милдоний Фармлэнд, р-р для инъекций в/в 100мг/мл 5мл флакон №10

Милдоний Фармлэнд является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Милдоний Фармлэнд, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов - активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается Р-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза(митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации Милдония Фармлэнда биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия Милдония Фармлэнда лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Препарат оказывает положительное влияние на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное (в т.ч. от катехоламинов и алкоголя) действие и снижает риск возникновения сердечных аритмий и инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Милдоний Фармлэнд в сочетании с другими антиангинальными препаратами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также уменьшает количество используемого нитроглицерина. Милдоний Фармлэнд снижает потребление кислорода в покое. Милдоний Фармлэнд обладает антиаритмическим эффектом. Он эффективен при ИБС с аритмией, особенно при желудочковой экстрасистолии и менее эффективен при суправентрикулярной экстрасистолии.

Хроническая сердечная недостаточность

Милдоний Фармлэнд повышает толерантность к физической нагрузке, является эффективным при лечении сердечной недостаточности I-III ФК по классификации NYHA, улучшая качество жизни пациентов. Может оказывать легкое гипотензивное действие.

Влияние на ЦНС

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдоний Фармлэнд улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка, повышает устойчивость нейронов в условиях гипоксии. Милдоний Фармлэнд оказывает тонизирующее действие на ЦНС, а также оказывает антистрессовое воздействие при стимуляции симпато-адреналовой системы, при накоплении катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защищает от изменений в организме при стрессе. Милдоний Фармлэнд оказывает содействие в восстановлении физической работоспособности и устраняет функциональные нарушения после операций на мозге, после травм и цереброваскулярных заболеваний. Оказывает положительное воздействие на восстановление интеллектуальных функций. Милдоний Фармлэнд уменьшает повреждения нервов в мозге и рефлекторные нарушения, восстанавливает физическую координацию и вегетативные функции.

Не оказывает влияния на массу тела.

Распределение

C_max активного вещества в плазме крови после в/в введения дозы достигается в течение нескольких минут. C_max мельдония в плазме крови AUC увеличиваются пропорционально дозе.

C_ss мельдония в плазме достигается в течение 72-96 ч после применения первой дозы.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками.

T_1/2 составляет 3-6 ч.

В составе комбинированной терапии в следующих случаях:

— сердечно-сосудистые заболевания - стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (I-III ФК по NYHA), кардиомиопатия, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;

— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;

— снижение работоспособности, физические и эмоциональные перегрузки;

— период восстановления после заболеваний сосудов головного мозга, черепно-мозговой травмы и энцефалита.

Вследствие возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять данный лекарственный препарат в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комбинированной терапии): в/в по 500-1000 мг/сут, далее переходят на прием пероральной лекарственной формы (внутрь по 250 мг; 500-1000 мг/сут). Курс лечения составляет 4-6 недель.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения: в/в 500 мг 1 раз/сут в течение 2-3 недель. Лечение продолжается с применением пероральной лекарственной формы (250 мг) по 500 мг/сут. В среднем продолжительность лечения составляет 6 недель.

Перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), реже (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи; неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: неизвестно - эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, пониженное АД.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; часто - возбуждение.

— гиперчувствительность;

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе при применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность, необходим регулярный контроль функции печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдоний Фармлэнд не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат у детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдоний Фармлэнд на скорость психомоторных реакций.

Не сообщалось о случаях передозировки. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает серьезных побочных эффектов. В случае резкого снижения артериального давления необходимо симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Следует избегать одновременного применения препарата Милдоний Фармлэнд с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, т.к. это может увеличить риск развития побочных эффектов.

Милдоний Фармлэнд можно применять совместно с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Милдоний Фармлэнд может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.