Монокапс, капсулы 20мг упаковка №30

Антиангинальный препарат. Изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При приеме препарата Монокапс антиангинальный эффект проявляется уже через 30 мин и продолжается 2-6 ч.

Всасывание

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100% и не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

Выведение

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизменном виде. T_1/2 составляет 4-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. в постинфарктном периоде);

— в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Монокапс принимают внутрь после еды по 20-40 мг 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна "нитратная" головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения); возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.

— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

— геморрагический инсульт;

— острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт.ст.);

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— конструктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— кровоизлияние в мозг;

— первичная легочная гипертензия;

— глаукома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Монокапс не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают пациентам с глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует вызвать искусственную рвоту, промыть желудок, контролировать показатели гемодинамики.

При одновременном применении Монокапса с антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы - сильденафилом, возможно усиление антигипертензивного действия.

Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и этанол.

При одновременном применении Монокапса и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

При одновременном применении Монокапса и норэпинефрина (норадреналина) терапевтический эффект последнего уменьшается.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.