Найз, таблетки 100мг упаковка №20

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов, действие связано с угнетением активность фермента, обеспечивающего синтез простагландинов — ЦОГ, за счет чего препарат оказывает противовоспалительное действие с антипиретическим и анальгезирующим эффектами. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 2-3 ч после приема. Значение AUC составляет 20-35 мг/л ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97.5%.

Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2С9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0.8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. T_1/2 составляет 3.2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма.

Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) C_max нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

— лечение острой боли;

— симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите;

— первичная дисменорея.

Найз принимают внутрь. Продолжительность каждого курса лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 таблетка) 2 раза/сут после еды. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Детям до 12 лет препарат противопоказан.

Найз хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), в том числе — отдельные случаи.

Нарушения кроветворения: редкие - анемия, эозинофилия; очень редкие - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - реакции повышенной чувствительности; очень редкие – анафилаксия.

Нарушения метаболизма: редкие – гиперкалиемия.

Психические нарушения: редкие - тревога, нервозность, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы: нераспространенные – головокружение; очень редкие - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы зрения: редкие - нечеткое зрение; очень редкие - патология зрения.

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата: очень редкие – головокружение.

Нарушения со стороны сердца: редкие – тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нераспространенные – АГ; редкие - кровотечение, колебания АД, приливы крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нераспространенные – диспноэ; очень редкие - БА, бронхоспазм, диспное.

Нарушения со стороны ЖКТ: распространенные - диарея, тошнота, рвота; нераспространенные - запор, метеоризм, гастрит; очень редкие - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:очень редкие - гепатит (в том числе скоротечный с летальным исходом), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: распространенные - зуд, сыпь, повышенная потливость; редкие - эритема, дерматит; очень редкие - крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения функции почек и мочевых путей: редкие - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редкие - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: распространенные – отеки; редкие - общее недомогание, астения; очень редкие – ипотермия.

Лабораторные показатели: распространенные - повышенная активность ферментов печени.

— повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо из компонентов препарата;

— аллергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;

— тяжелое нарушение свертывающей системы крови, цереброваскулярные кровоизлияния, желудочно-кишечные кровотечения или любые иные состояния, сопровождающиеся кровотечением;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);

— гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе;

— нарушения функций печени;

— возраст до 12 лет;

— период беременности и кормления грудью.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Использование у пациентов с нарушением функций печени

Нимесулид метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 4-гидрокси-нимесулида. У пациентов с выраженными или тяжелыми нарушениями функций печени метаболизм нимесулида нарушается, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема нимесулида нарушениях функции печени, от умеренно выраженных, до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, нимесулид не рекомендован к использованию у пациентов с патологией печени. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.

Использование у пациентов с нарушением функций ЖКТ

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Найз больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

Использование у пациентов с нарушением функций почек

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек следует воздержаться от приема нимесулида. Также с осторожностью следует использовать нимесулид у пациентов с выраженными нарушениями метаболизма, при обезвоживании и астенизации, так как эти пациенты могут быть более чувствительны к почечным эффектам нимесулида.

Использование у пациентов с нарушением гемостаза

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.

Использование у пожилых пациентов

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома. При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.

Фармакодинамические взаимодействия

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками

Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Нимесулид ингибирует фермент CYP2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.

Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом

Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.