Амоксиклав Квиктаб, таблетки диспергир. 500мг 125мг упаковка №10

Антибиотик широкого спектра действия, содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин - антибиотик из группы пенициллинов, обладающий широким спектром бактерицидного действия. Связывается с пенициллин-связывающим белками бактерий, ингибируя тем самым синтез их клеточной оболочки.

Клавуланат обладает незначительной антибактериальной активностью и не влияет на механизм действия амоксициллина. Однако в состав клавулановой кислоты входит бета-лактамное кольцо, структурно сходное с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов. Благодаря этому кольцу клавуланат необратимо связывается с определенными β-лактамазами и устраняет их инактивирующее действие на амоксициллин, усиливая его бактерицидную активность в отношении устойчивых организмов, которые вырабатывают β-лактамазы, чувствительные к клавулановой кислоте.

МПК комбинации амоксициллин/клавулановой кислоты выражаются в концентрации амоксициллина. Бактерии обычно считаются чувствительными, если МПК ≤4 мкг/мл, и устойчивыми при МПК ≥ 8 мкг/мл, в то время как β-лактамаза-негативные Мoraxella catarrhalis считаются чувствительными при ≤0.25 мкг/мл и резистентными при ≥ 0.5 мкг/мл и β-лактамаза-негативные Haemophilus influenzae считаются чувствительными при ≤ 2 мкг/мл. Streptococcus pneumoniae считаются чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота при МПК ≤2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инъекций.

При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что эффективность препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.

К препарату, как правило, чувствительны: грамположительные аэробные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности: грамположительные аэробные микроорганизмы - Enterococcus faecium; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

Микроорганизмы, которые имеют в норме устойчивость к амоксициллину, опосредованную не бета-лактамазными механизмами (такими как непроницаемость для препарата, нарушенные пенициллин-связывающие протеины или нарушенные клеточные насосы, выводящие препарат из бактерий), или выработкой ферментов, которые не ингибируются клавулановой кислотой, также будут устойчивы к амоксициллину/клавуланату.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при пероральном приеме - 90% и 60-70% соответственно. C_max в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. T_1/2 амоксициллина - 78 мин, клавулановой кислоты - 60-70 мин.

При пероральном приеме максимальная абсорбция препарата наблюдается при приеме натощак, при этом абсорбция значительно не изменяется при одновременном приеме с пищей. Поэтому Амоксиклав^® КВИКТАБ^® можно принимать независимо от приема пищи. Однако более высокая абсорбция калия клавуланата наблюдается при приеме Амоксиклава КВИКТАБ сразу перед приемом пищи. С целью снижения вероятности возникновения признаков желудочно-кишечной непереносимости Амоксиклав^® Квиктаб^® следует принимать перед едой.

Прием препарата с пищей, молоком или блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов циметидином или ранитидином заметно не влияет на характер распределения обоих компонентов препарата у взрослых здоровых пациентов. При приеме амоксициллина/клавулановой кислоты с алюминий- или магний- содержащими антацидными препаратами наблюдается незначительная удлинение времени достижения С_mах, что не носит клинически значимого характера.

Распределение

Связывание с белками плазмы амоксициллина и клавуланата калия слабое и составляет соответственно 17-20% и 22-30%. V_d составляет приблизительно 25% от массы тела.

Амоксициллин и клавуланат калия распределяются в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, плевральная жидкость, секрет барабанной полости, секреты околоносовых пазух, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, перитонеальная жидкость, печень, желчный пузырь, простата, матка, яичники, мышцы, синовиальная жидкость), за исключением мозга и спинномозговой жидкости. Достигаются высокие концентрации в моче.

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо проникают через плацентарный барьер. Оба компонента в низких концентрациях определяются в грудном молоке.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

После однократного перорального приема таблеток амоксициллина/ клавулановой кислоты, приблизительно 50-70% дозы амоксициллина и 25-40% дозы клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в течение 6 ч. Незначительные количества могут выделяться с калом и выдыхаемым воздухом. И амоксициллин и клавуланат подвергаются клубочковой фильтрации в почках, но амоксициллин выводится главным образом при помощи канальцевой секреции.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T_1/2 амоксициллина у взрослых составляет около 1 ч. T_1/2 клавуланата у взрослых составляет около 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T_1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая килота выводятся из организма при гемодиализе, при этом практически не выводятся при перитонеальном диализе.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. синуситы, средний отит, рецидивирующий тонзиллит);

— инфекции нижних дыхательных путей (тяжелые обострения хронического бронхита и бронхопневмонии);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, особенно рецидивирующий или осложненный);

— инфекции половых органов (за исключением простатита);

— гинекологические инфекции (включая септический аборт, тазовый или послеродовой сепсис);

— инфекции органов брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальный сепсис);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. целлюлит, укусы животных);

— тяжелые одонтогенные абсцессы с распространенным целлюлитом.

Препаратом Амоксиклав^® Квиктаб^® можно лечить смешанные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами в сочетании с чувствительными β-лактамаза-продуцирующими микроорганизмами. Данные инфекции не требуют дополнительного применения другого антибиотика, устойчивого к действию β-лактамаз.

Для установления возбудителей и определения их чувствительности к амоксициллину/клавулановой кислоте требуется провести соответствующие микробиологические исследования и исследования чувствительности.

Однако при подозрении на то, что инфекция может быть вызвана чувствительными микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазы, следует назначить терапию до получения результатов бактериологических исследований и исследований чувствительности. После получения результатов при необходимости следует скорректировать терапию.

Препарат принимают внутрь.

Для взрослых и подростков старше 12 лет и с массой тела не менее 40 кг стандартная суточная доза составляет 1 таб. Амоксиклав^® Квиктаб^® 500 мг/125 мг 2-3 раза/сут, или 1 таб. 875 мг/125 мг каждые 12 ч.

Для лечения инфекций легкой и средней тяжести стандартная доза составляет 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч, для лечения тяжелых инфекций стандартная доза составляет 3 таб. 500 мг/125 мг в сут (каждые 8 ч).

При легком нарушении функции почек (КК >30 мл/мин) доза препарата не изменяется. При умеренном нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч, применение таблеток 875 мг/125 мг не рекомендуется. При тяжелом нарушении функции почек (КК < 10 мл/мин) применение препарата Амоксиклав^® Квиктаб^® не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью и под регулярным контролем функциональных параметров печени. Опыт по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью является недостаточным, для того чтобы составить определенные рекомендации по дозированию.

Амоксиклав^® Квиктаб^® не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и у пациентов, у которых при предыдущей терапии Амоксиклавом Квиктаб^® наблюдались нарушения функции печени.

Продолжительность приема

Как правило, Амоксиклав^® Квиктаб^® применяется еще в течение 3-4 дней после наступления улучшения/регрессии симптомов, однако длительность его применения не должна быть меньше стандартного рекомендуемого минимального периода лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без повторного осмотра врачом.

При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками, с целью предупреждения развития поздних осложнений (например, ревматической лихорадки, гломерулонефрита), показана терапия продолжительностью не менее 10 дней.

Способ применения

Таблетки следует растворять в половине стакана воды (минимум 30 мл) и хорошо размешивать перед приемом, или полностью растворить во рту перед тем, как проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует принимать перед едой.

Побочные эффекты, появляющиеся при применении амоксициллина/клавулановой кислоты, обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Общая частота побочных эффектов составляет 13%. При приеме препарата внутрь наиболее часто наблюдались умеренные желудочно-кишечные нарушения (8.4%), в т.ч. диарея и тошнота (данные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат во время еды).

Применение препарата следует немедленно прекратить при внезапном возникновении аллергических реакций, анафилактического шока, острого интерстициального нефрита или токсического действия на костный мозг, а также и других тяжелых побочных эффектов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (>1/10 000).

Инфекционные осложнения: часто - кандидоз гениталий, кожно-слизистый кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитоз, гемолитическая анемия; очень редко - лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (эти реакции исчезают при прекращении терапии).

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, зуд в анальной области; редко - боли в животе, стоматит, колит, колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), поверхностное изменение цвета зубов (главным образом при применении суспензии; хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить изменение цвета зубов, поскольку зачастую достаточно только применения зубной щетки); очень редко - черный язык ("волосатый" язык).

Со стороны печени: редко - у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, отмечалось некоторое повышение АСТ и/или АЛТ (значение данного явления остается неизвестным); очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста, и возможно связаны с длительной терапией. Симптомы обычно возникают во время или вскоре после применения препарата, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после окончания лечения. Данные признаки и симптомы обычно носят обратимый характер. Явления со стороны печени могут быть тяжелыми и при крайне редких обстоятельствах, могут вызвать смертельный исход. Данные явления практически всегда наблюдались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или у пациентов принимающих сопутствующие препараты, с известным гепатотоксическим потенциалом.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; редко - многоформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: часто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром сывороточной болезни, аллергический васкулит, лекарственная лихорадка.

Со стороны психики: очень редко - гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия.

— указания в анамнезе на нарушения функции печени, холестатическую желтуху, вызванные приемом комбинации амоксициллин/клавулановая кислота или других антибиотиков группы пенициллинов;

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Сообщалось о тяжелых, и иногда со смертельным исходом, реакциях гиперчувствительности, у пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе. По этой причине перед началом терапии следует тщательно опросить пациента на предмет ранее возникавших реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины, или другие препараты.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших амоксициллин, наблюдалось появление кореподобной сыпи, поэтому применение препарата противопоказано.

С осторожностью следует применять Амоксиклав^® Квиктаб^® у пациентов с тяжелыми аллергическими состояниями или астмой, поскольку в таких случаях повышен риск возникновения аллергической реакции на терапию препаратом.

С осторожностью следует применять Амоксиклав^® Квиктаб^® у пациентов с заболеваниями печени препарат. При этом следует с определенной частотой контролировать функцию печени. Повреждение печени может развиться даже через несколько недель после прекращения лечения.

В случае появления любой аллергической реакции лечение следует немедленно прекратить. Тяжелые анафилактоидные реакции требуют неотложной терапии эпинефрином (адреналином). Также могут потребоваться подача кислорода, в/в введение стероидов и восстановление проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

При применении практически любого антибактериального препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, при этом он может протекать как в легкой форме, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного. Поэтому очень важно учитывать возможность диагноза псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой персистирующей диареей, возникшей после применения антибактериальных препаратов. В таких случаях противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.

При длительном применении препарата, также как и других антибиотиков широкого спектра действия, может произойти суперинфекция, вызванная резистентными бактериями и грибками (Pseudomonas spp., Candida albicans), при этом потребуется прекращение лечения и проведение заместительной или поддерживающей терапии.

У пациентов со сниженным диурезом, кристаллурия наблюдалась крайне редко, главным образом при парентеральном введении амоксициллина и клавулановой кислоты. При применении амоксициллина в высоких дозах рекомендуется поддерживать потребление адекватного количества жидкости и диурез с целью снижения вероятности возникновения кристаллурии, вызванной амоксициллином. При применении амоксициллина в высоких дозах препарат может осаждаться в мочевых катетерах, поэтому катетеры следует регулярно проверять.

Амоксиклав^® Квиктаб^® характеризуется значительно более низкой токсичностью, по сравнению с другими антибиотиками группы пенициллина, однако при длительной терапии рекомендуется периодический контролировать функциональное состояние различных систем органов, включая функцию почек, печени и гемопоэз.

Таблетки содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое при пероральном приеме может вызвать расстройства желудка и диарею. Также таблетки содержат аспартам, являющийся источником фенилаланина. Аспартам может оказать вредное воздействие на людей, страдающих фенилкетонурией.

Поскольку лабораторные тесты по определению содержания глюкозы в моче с использованием сульфата меди (реактив Бенедикта или раствор Фелинга) могут давать ложноположительные реакции при взаимодействии с амоксициллином, у пациентов, принимающих амоксициллин и клавулановую кислоту, при определении глюкозы в моче следует использовать ферментные глюкозооксидазные методы. Подобным образом может быть изменена реакция на уробилиноген. А также возможно возникновение ложноположительных результатов в реакции Кумбса.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота оказывает крайне слабое влияние на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами. В крайне редких случаях комбинация амоксициллин/клавулановая кислота вызывает такие побочные реакции, как спутанность сознания, головокружение и судороги, которые могут нарушить способность к управлению транспортными средствами и другим потенциально опасным видам деятельности.

Результаты доклинических исследований по безопасности

Исследования острой токсичности показали, что при пероральном введении комбинация амоксициллин/клавулановая кислота не оказывает токсического воздействия на самцов и самок мышей и крыс. Значения LD₅₀ для мышей и крыс превысили 5000 мг/кг.

Симптомы: у большинства пациентов при передозировке не наблюдалось никаких симптомов, или же были незначительные реакции со стороны ЖКТ, включая боль в желудке, боль в животе, рвоту и диарею. Также возможны нарушения со стороны водно-электролитного баланса. У незначительного количества пациентов также наблюдались кожная сыпь, гиперчувствительность, сонливость, судороги. Возможно также снижение уровня сознания, мышечные фасцикуляции, судорожные мышечные движения, кома, гемолитические реакции, почечная недостаточность и ацидоз. В исключительных обстоятельствах в течение 20-40 мин может развиться шок. Также наблюдалась кристаллурия, вызванная амоксициллином, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности.

Лечение: прекратить терапию; если препарат был принят относительно недавно (4 часа и менее), при отсутствии противопоказаний, желудок пациента следует опорожнить путем вызывания рвоты или промыванием, при этом следует дать пациенту принять активированный уголь, для снижения абсорбции; назначить симптоматическое лечение. В случае выраженной передозировки пациент должен находиться под наблюдением, при необходимости следует проводить соответствующее лечение. Амоксициллин/клавуланат калия выводится из организма путем гемодиализа.

Амоксиклав^® Квиктаб^® нельзя комбинировать с некоторыми бактериостатическими химиотерапевтическими/антибактериальными препаратами (такими как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку в данном случае in vitro наблюдается антагонистический эффект.

Одновременное применение препарата с аллопуринолом может увеличить риск возникновения кожной сыпи.

Совместное применение препарата Амоксиклав^® Квиктаб^® и метотрексата может повысить токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, язвенные поражения кожи).

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение с Амоксиклавом Квиктаб^® может привести к длительному повышению концентрации амоксициллина в крови, однако это не наблюдается в отношении клавулановой кислоты.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия Амоксиклав^® Квиктаб^® может снижать эффективность пероральных контрацептивов (об этом следует проинформировать пациентов).

В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и Амоксиклава Квиктаб^®.

Аминопенициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме.

Также вероятно увеличение степени абсорбции дигоксина при одновременном его применении с комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота.

Амоксиклав^® Квиктаб^® не следует применять одновременно с дисульфирамом.