Парааминосалициловая кислота, пор-к для приг. р-ра для приема внутрь 4г пакет №25

Лекарственное средство обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности лекарственное средство уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Действует на микобактерий, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерий в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерий. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

Помимо антибактериальной активности лекарственное средство оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и высокая. Связывание с белками крови - 50-60%. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Достигает высоких концентраций в казеозных массах. C_max после приема в дозе 4 г - 75 мкг/мл. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. T_1/2 при нормальной функции почек - 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 ч. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной.

Туберкулез (различные формы и локализация), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.

Взрослым назначают по 8-12 г (2-3 пакета) в сут. Содержимое пакета растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды. Принимают через 1/2-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором натрия гидрокарбоната.

Больным истощенным взрослым (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости лекарственное средство дают в дозе 6 г/сут.

Детям назначают по 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза - не более 10 г).

В случае если не была принята очередная доза, курс лечения продолжают в ранее назначенных дозах, не увеличивая их. При необходимости консультируются с лечащим врачом.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; гепатоспленомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психозы; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

— гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям;

— почечная и/или печеночная недостаточность;

— нефрит нетуберкулезной этиологии;

— гепатит, цирроз печени;

— амилоидоз внутренних органов;

— язва желудка и 12-перстной кишки;

— энтероколит (обострение);

— микседема в стадии декомпенсации;

— декомпёнсйрованная хроническая сердечная недостаточность;

— тромбофлебит;

— гипокоагуляция;

— эпилепсия;

— беременность, лактация.

С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.

С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии ЖКТ, нарушении функции печени и почек.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены лекарственного средства. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием лекарственного средства следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства.

Лечение: отмена лекарственного средства, показана симптоматическая терапия.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает усвоение витамина В₁₂ (риск развития анемии).

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяются концентрации Т₄ и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид может повышать токсичность лекарственного средства путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.