Спазматон, таблетки упаковка №50

Комбинированный анальгезирующий и спазмолитический препарат. Сочетание компонентов Спазматона приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия является производным пиразолона. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества лекарственного средства быстро и в значительной степени всасываются с места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-фор-миламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

— болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея);

— артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия (для кратковременного лечения);

— болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур (в качестве вспомогательного лекарственного средства).

Препарат вводят в/в и в/м.

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м назначают по 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Детям в/в и в/м назначают в зависимости от возраста в следующих дозах:

3-5 мес (5-8 кг ) - только в/м, рекомендуемая разовая доза 0.1 мл, максимальная суточная 0.8 мл (по 0.2 мл 4 раза/сут);

6-11 мес (8-10 кг) - только в/м, рекомендуемая разовая доза 0.1 мл, максимальная суточная 1.2 мл (по 0.3 мл 4 раза/сут);

1-2 года (12-14 кг) - рекомендуемая разовая доза 0.2 мл, максимальная суточная 1.6 мл (по 0.4 мл 4 раза/сут);

3-4 года (14-18 кг) - рекомендуемая разовая доза 0.2 мл, максимальная суточная 2.4 мл (по 0.6 мл 4 раза/сут);

5-7 лет (24-30 кг) - рекомендуемая разовая доза 0.4 мл, максимальная суточная 3.2 мл (по 0.8 мл 4 раза/сут);

8-11 лет (31-45 кг) - рекомендуемая разовая доза 0.5 мл, максимальная суточная 4 мл (по 1 мл 4 раза/сут);

12-14 лет (масса тела около 50 кг) - рекомендуемая разовая доза 0.8 мл, максимальная суточная 6.4 мл (по 1.6 мл 4 раза/сут).

Перед введением раствора ампулу следует согреть в руке.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие вагинита или проктита).

Местные реакции: при в/в введении возможны инфильтраты в месте введения.

— угнетение костномозгового кроветворения;

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— тахиаритмии;

— тяжелая стенокардия;

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

— закрытоугольная глаукома;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);

— кишечная непроходимость;

— мегаколон;

— коллапс;

— беременность (особенно в I триместре и в последние 6 недель);

— период лактации;

— младенческий возраст (до 3 месяцев) или масса тела менее 5 кг (для в/в введения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным пиразолона).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, "аспириновой" триаде, склонности к артериальной гипотонии, повышенной чувствительности к другим НПВП, длительном злоупотреблении этанолом.

В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения выше, чем после приема внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекции следует проводить медленно, в положении лежа, контролируя АД, ЧСС и дыхание. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболитов метамизола (клинического значения не имеет).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Использование в педиатрии

Вопрос о применении Спазматона у детей до 15 лет решается индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, слабость, сонливость, спутанность сознания, судорожный синдром, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, назначение активированного угля; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать Спазматон с любыми другими лекарственными средствами в одном шприце.

Усиливает эффекты этанола.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и бета-лактамные антибиотики усиливают нефротоксическое действие метамизола натрия.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВП возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).

Повышает риск развития лейкопения при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

Увеличивает эффект пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные пероральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.