Сумамигрен, таблетки п/о 50мг упаковка №2

Противомигренозный препарат. Суматриптан является селективным агонистом серотониновых 5-HT_1D-рецепторов. Не оказывает влияния на другие типы 5-НТ-рецепторов. Селективно сужает просвет сонных артерий, но не влияет на мозговой кровоток.

Терапевтическое действие наступает приблизительно через 30 мин после приема препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 100 г C_max суматриптана составляет в среднем 63 нг/мл (52-79 нг/мл) и достигается через 1 ч. В результате биотрансформации и неполной абсорбции, биодоступность суматриптана составляет около 15%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность суматриптана, но незначительно увеличивает время достижения С_max (приблизительно на 30 мин).

Распределение

Суматриптан в небольшой степени связывается с белками плазмы (14-21%). V_d составляет 2.4 л/кг. AUC_0-24 составляет 142.9 нг × ч/мл.

Метаболизм и выведение

Суматриптан преимущественно выводится с мочой (60%) в виде неактивной индолуксусной кислоты и глюкуронатов индолуксусной кислоты. Только 3% выводится в неизмененном виде. 40% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени после приема суматриптана внутрь может значительно повыситься его биологическая доступность (около 70%).

Фармакокинетика у пожилых пациентов аналогична фармакокинетике у здоровых молодых добровольцев.

Препарат следует применять как можно скорее после наступления приступа мигрени и на высоте приступа.

Разовая доза составляет 50 мг или 100 мг и зависит от индивидуальной восприимчивости пациента.

В случае рецидивирующих приступов мигрени и при недостаточном эффекте используется повторно в той же дозе через 2 ч, но не более 200 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Побочные дейтвия, подтвержденные клинически, отмечались с частотой 2% и более.

Другие побочные действия (>1%, но чаще, чем при приеме плацебо): тошнота, рвота, другие формы мигрени, головная боль, снижение саливации, головокружение, сонливость.

Ниже перечислены побочные действия, которые отмечались часто 1/100, иногда - 1/100-1/1000, редко - менее 1/1000.

Нетипичные: часто - ощущение жжения и онемения; иногда - ощущение сдавливания головы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, обморок, падение или повышение АД; иногда - аритмия, изменения ЭКГ, артериальная гипертензия, гипотензия, бледность кожных покровов, тахикардия; редко - стенокардия, атеросклероз сосудов, брадикардия, блокада, ишемия мозга, транзиторное нарушение кровообращения, периферический цианоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - депрессия, невозможность концентрации внимания, эйфория, болезненные ощущения на лице, ощущение жара, плаксивость, нарушения сна, тремор; редко - агрессивность, апатия, кластерные головные боли, судороги, галлюцинации, паралич лица, нарушения памяти, речи и тембра голоса.

Со стороны органов чувств: часто - повышенная чувствительность к звукам и свету, шум в ушах, нарушение слуха; иногда - нарушение обоняния; редко - заложенность в ушах, патологические изменения в склере, расширение зрачка, нарушения зрения, зуд, раздражение и жжение в глазах, нарушения аккомодации, глазная боль, кератит и конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: часто - удушье, синусит, ринит, аллергический ринит, воспаление верхних отделов дыхательных путей; иногда - астма; редко - чиханье, кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея; иногда - гастроэзофагеальный рефлюкс, запор; редко - желудочно-кишечные кровотечения, дегтеобразный стул, язвы желудка, желудочные и кишечные боли, зубная боль, гиперсаливация, повышенный или сниженный аппетит, чувство жжения на губах.

Со стороны свертывающей системы крови: иногда - кровотечения из ушей, носа, горла; редко - гематомы, кровоподтеки.

Дерматологические реакции: часто - повышенное потоотделение; редко - сухость кожи, себорейный дерматит.

Со стороны обмена веществ: редко - повышенный уровень ТТГ, лакторея, гипергликемия или гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение или снижение массы тела, кисты желез внутренней секреции, нарушения обмена электролитов.

Аллергические реакции: иногда - сыпь, зуд; редко - анафилактический шок или анафилактоидные реакции (чаще у пациентов с аллергией в анамнезе).

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Прочие: часто - миалгия, наружный отит; иногда - мышечные спазмы, дегидратация, отеки, лихорадка, повышенная чувствительность молочных желез; редко - генерализованное увеличение лимфатических узлов, межменструальное кровотечение.

— профилактика приступов мигрени;

— лечение кластерных головных болей (проявляющихся в основном у пациентов преклонного возраста, т.к. безопасность и эффективность применения не определена);

— ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, состояние после перенесенного инфаркта) и другие заболевания сердечно-сосудистой системы;

— нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга);

— заболевания периферических сосудов (в т.ч. ишемия кишечника);

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— одновременное применение с ингибиторами МАО типа А (Сумамигрен можно применять не ранее чем через 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО);

— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (дигидроэрготамин и метисергид), или другими лекарственными средствами из группы агонистов серотониновых 5-HT₁- рецепторов (Сумамигрен можно применять не ранее чем через 24 ч после лечения препаратами, содержащими эрготамин или его производными);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.

Сумамигрен следует применять у пациентов только после тщательной диагностики мигрени.

Сумамигрен не следует применять у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, пациенты с артериальной гипертензией, семейной гиперхолестеринемией, сахарным диабетом, курящие, тучные пациенты, мужчины старше 40 лет) без предварительной оценки функционального состояния этой системы.

После приема Сумамигрена может наступить транзиторная боль и ощущение сдавливания грудной клетки. Эти симптомы могут свидетельствовать об ИБС. В случае их наступления рекомендуется провести соответствующие исследования.

Сумамигрен может вызвать кратковременное повышение АД и ОПСС. Поэтому следует с осторожностью применять Сумамигрен у пациентов с артериальной гипертензией.

Сумамигрен следует осторожно применять при печеночной или почечной недостаточности, а также у больных с эпилепсией в анамнезе.

Сумамигрен не следует применять в случае появления нетипичной головной боли, т.к. она может быть симптомом мозгового инсульта, кровотечения или транзиторной ишемии мозга. У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития этих заболеваний.

Сумамигрен может вызвать анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Сумамигрен может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

У пациентов (n=670), которые принимали суматриптан в дозах от 140 мг до 300 мг, не наблюдались побочные действия. У добровольцев (n=174), которые принимали суматриптан в дозах от 140 мг до 400 мг, также не наблюдались тяжелые побочные действия.

В экспериментальных исследованиях отмечались судороги, тремор, паралич, отсутствие движений, расширение зрачков, гиперсаливация, слезотечение, смерть.

Лечение: отменить препарат, проводят симптоматическую терапию. Мониторинг пациента должен осуществляться не менее 12 ч после передозировки.

Не рекомендуется назначать Сумамигрен одновременно с препаратами, содержащими эрготамин и его производными (дигидроэрготамин или метисергид), ингибиторами МАО типа А.

При одновременном применении Сумамигрена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, серталин) могут отмечаться слабость, повышенная возбудимость, отсутствие координации.

При необходимости назначения вышеперечисленных комбинаций пациент должен оставаться под врачебным контролем.