Сустен, капсулы 100мг упаковка №30

Прогестерон - лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая "инициация".

Способствует развитию нормального эндометрия, расслаблению матки, сохранению беременности, снижению циклического отека, переходу слизистой оболочки в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Повышает базальную температуру тела в лютеиновую фазу.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; подавляет секрецию гонадотропных гормонов гипофиза; оказывает также антиэстрогенную активность.

В отличие от синтетических прогестагенов, прогестерон не обладает андрогенными или эстрогенными свойствами.

Всасывание

При интравагинальном применении прогестерон быстро и хорошо абсорбируется после вагинального введения. Накапливается в матке. Вагинальное введение 100-400 мг обеспечивает конецентрацию, сравнимую с лютеиновой концентрацией. C_max отмечается в течение 1-8 ч, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч.

При приеме внутрь микронизированный прогестерон абсорбируется в ЖКТ. Прогестерон обнаруживается в плазме крови через 1 ч после перорального приема и его С_mах отмечается через 1-3 ч после приема.

Распределение

Прогестерон поглощается жировыми тканями, из которых затем медленно высвобождается. Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами, а также глобулинами, связывающими кортикостероиды; очень небольшие количества связываются с эритроцитами и тромбоцитами.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч. Концентрация прогестерона в цереброспинальной жидкости составляет около 10% от концентрации в плазме.

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени путем редукции А-кольца, гидроксилирования и конъюгации. Основным метаболитом является прегнандиол, другие метаболиты - 20-α-дигидропрогестерон и 5α-прегнан-3,20-дион - также обладают гестагенной активностью.

Выведение

Прогестерон подвергается интенсивной биотрансформации в печени (примерно 60%), в тканях почек, мозга, матки и в коже. Метаболиты прогестерона конъюгируются в печени с глюкуроновой кислотой и выводятся, главным образом, с мочой; от 19% до 40% меченого прогестерона выводится с мочой в течение 24 ч, меньшие количества (8-17%) выводятся с калом. Отмечается интенсивная энтерогепатическая циркуляция метаболитов. Метаболиты прогестерона выводятся, главным образом, с мочой в виде конъюгатов глюкуронида.

Для интравагинального введения

— заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);

— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

— преждевременная менопауза;

— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;

— профилактика миомы матки;

— профилактика эндометриоза.

Для приема внутрь

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— синдром предменструального напряжения;

— нарушение менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

— фиброзно-кистозная мастопатия;

— пременопауза;

— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

В случае развития побочных эффектов при пероральном приеме (таких, как сонливость) или в случае тяжелого заболевания печени рекомендуется альтернативный вагинальный способ применения препарата.

Интравагинальное применение

По 1 капсуле вводят глубоко во влагалище.

При полном отсутствии прогестерона у женщин с функционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла. С 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 введения (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.

Для приема внутрь

При дефиците прогестерона средняя суточная доза препарата составляет 200-300 мг однократно или разделенная на 2 приема - утром и вечером за 1 ч до или через 1 ч после приема пищи. Вечернюю дозу или полную суточную дозу предпочтительно принимать перед отходом ко сну.

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Сустен применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

Со стороны ЦНС: сонливость или преходящее головокружение через 1-3 ч после приема препарата внутрь.

Со стороны половой системы: возможно сокращение менструального цикла или межменструальные кровотечения, более раннее начало менструации, задержка менструации.

Прочие: аллергические реакции; при вагинальном способе введения возможно вытекание содержимого из капсулы.

— склонность к тромбозам;

— острый флебит или тромбоэмболии;

— кровотечение неясной этиологии из половых путей;

— неполный аборт;

— порфирия;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;

— выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в период лактации.

Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Сустен не следует использовать с целью контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

При совместном применении Сустен усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Препарат уменьшает лактогенный эффект окситоцина.