Тазепам, таблетки п/о 10мг упаковка №50

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. C_max достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T_1/2 - 5-15 ч. Выводится почками и с калом. C_ss отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T_1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.

В экстренных случаях и кратковременно: неврозы, функциональные нарушения сна, психовегетативные расстройства.

Внимание! Состояния нервного напряжения и бесспокойства, связанные с трудностями повседневной жизни, не являются показаниями к назначению оксазепама.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 30 мг 3-4 раза в сутки. При нарушениях сна только в обоснованных случаях - от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна. Пациента предупреждают, что после приема препарата у него должны быть условия для непрерывного 7-8 часового сна. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально и необходимо ограничивать до минимума. Терапию следует заканчивать постепенно, следуя схеме, индивидуальной для каждого пациента. Резкая отмена оксазепана может привести к развитию синдрома отмены. Обычно курс лечения не должен превышать 2 недели, а с учетом постепенной отмены препарата - 4 недели. Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития лекарственной устойчивости и зависимости.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, острая порфирия, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, обсессивные и фобические расстройства, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), тяжелая печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.

При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.

При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.