Тиотриазолин, р-р для инъекций в/в, в/м 25мг/мл 2мл ампулы №10

Метаболический препарат с кардио- и гепатопротекторным действием. Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Тиотриазолин улучшает процессы метаболизма миокарда, повышает его сократительную способность, способствует нормализации сердечного ритма, что позволяет рекомендовать препарат для лечения пациентов с различными формами ИБС.

Параллельно с применением препарата в кардиологии, тиотриазолин применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

C_max тиотриазолина в плазме крови достигается при в/м введении - через 0.84 ч, при в/в - через 0.1 ч.

Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках - 31%. В значительном количестве накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких (1-2%).

— в комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза;

— как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий;

— в комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл раствора (50 мг) 2-3 раза/сут, или в/в медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл (100 мг) 1 раз/сут, или капельно со скоростью 20-30 кап./мин (2 амп. 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза/сут).

При ИБС (стенокардии напряжения) рекомендуется вводить по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2 раза/сут в/м в течение 10 дней, затем перорально по 200 мг 3 раза/сут на протяжении 20 дней.

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 25 мг/мл раствора (50 мг) 2 раза/сут на протяжении 10 дней, затем продолжая прием перорально по 1 таб. (100 мг) 3 раза/сут до 20 дней.

При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 25 мг/мл раствора (50 мг) 3 раза/сут на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза/сут).

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Аллергические реакции: редко (у больных с повышенной чувствительностью) - зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая); на фоне приема других препаратов описаны отдельные случаи крапивницы и ангионевротического отека, один случай анафилактического шока.

У отдельных пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны чрезвычайно редкие случаи:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия (один случай).

Со стороны пищеварительной системы: проявления диспепсических явлений - сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка и удушье (по одному случаю).

Прочие: лихорадка, общая слабость.

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 5 лет.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.

Тиотриазолин не применяют для экстренной коррекции нарушений сердечного ритма.

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В этом случае дозу препарата снижают.

При применении в составе комплексной терапии Тиотриазолин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных препаратов, а также препаратов, оказывающих положительное влияние на инотропную функцию миокарда.

При комбинации препарата Тиотриазолин с ноотропными средствами становятся ярко выражены церебропротекторные и ноотропные эффекты, что позволяет использовать данную комбинацию при острых нарушениях мозгового кровообращения.