Фемостон 1/5 Конти, таблетки п/о упаковка №28

Комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии, содержит эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу человека, и гестаген дидрогестерон.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.

ЗГТ препаратом Фемостон^® 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.

Прием препарата Фемостон^® 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.

Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или рака эндометрия (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.

Эстрадиол

После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.

Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глкжуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.

Эстрогены проникают в грудное молоко.

Дидрогестерон

После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и C_max ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.

Значения Т_max для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T_1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения.

— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин, находящихся в постменопаузном периоде (Фемостон^® 1/5 конти может быть назначен только женщинам, находящимся в постменопаузе не менее одного года и у которых не удалена матка);

— профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

С целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат принимают внутрь в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи. Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности.

Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможных эффектов на костную массу, которые являются дозозависимыми.

Если прием таблетки пропущен, рекомендуется принять пропущенную таблетку как можно скорее. Если период пропуска приема составил более 12 ч, рекомендуется продолжить лечение, приняв следующую таблетку, без приема пропущенной таблетки. При пропуске приема таблетки увеличивается вероятность возникновения сильного кровотечения или кровянистых выделений.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1|10), часто (от 1/10 до 1/100), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны репродуктивной системы: часто - напряжение/болезненность молочных желез, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища, изменение либидо; редко - увеличение молочных желез, предместруальноподобный синдром.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, метеоризм; редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании астенией, недомоганием и болью в животе, холестатическая желтуха; очень редко - рвота.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень; нечасто - головокружение, депрессия, нервозность; очень редко - хорея.

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение или снижение массы тела; очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто - боль в спине (пояснице).

Дерматологические реакции: очень редко - хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, зуд; очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.

Прочие: часто - астения, нечасто - периферические отеки; редко - непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;

— диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;

— диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

— нелеченная гиперплазия эндометрия;

— вагинальные кровотечения неясной этиологии;

— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);

— нарушение мозгового кровообращения;

— активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;

— острые заболевания печени, а также заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

— порфирия;

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром недостаточности лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:

— лейомиома матки; эндометриоз;

— наличие факторов риска эстрогенозависимых опухолей (1 степень наследственности рака молочной железы);

— аденома печени;

— холелитиаз;

— мигрень или интенсивная головная боль;

— почечная недостаточность,

— бронхиальная астма;

— гиперплазия эндометрия в анамнезе;

— эпилепсия;

— отосклероз;

— рассеянный склероз;

— гемоглобинопатии;

— факторы риска развития тромбоэмболических состояний (в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения - индекс массы тела более 30 кг/м²);

— артериальная гипертензия;

— сахарный диабет как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;

— системная красная волчанка.

Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни: приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению препарата в минимальной эффективной дозе. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон^® 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.

Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

В целях своевременной диагностики гиперплазии эндометрия целесообразно проведение УЗИ, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.

В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.

Если тромбозы развиваются после начала терапии, ЗГТ следует отменить.

Пациентка должна обращаться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненности или отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспноэ, нарушении зрения).

У женщин, длительно получавших ЗГТ, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии. На фоне ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Увеличение риска возникновения рака яичников при использовании эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ не доказано.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением сердечной и почечной функции.

У женщин с триглицеридемией на фоне проведения ЗГТ в очень редких случаях может иметь место значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.

Эстрогены увеличивают содержание тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Тз и Т4 обычно не изменяются). Уровни других связывающих белков в сыворотке крови (кортикоид-связывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (субстрат ангиотензиноген/ренина, α-l-антитрипсин, церулоплазмин).

Прием препарата Фемостон^® 1/5 конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:

- желтуха и/или нарушения функции печени;

- значительное повышение АД;

- появления на фоне ЗГТ мигренеподобного приступа;

- при рецидиве или усугублении степени тяжести перечисленных выше заболеваний или состояний.

Препарат Фемостон^® 1/5 конти не является контрацептивным средством.

Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает во время проведения ЗГТ или принимала до назначения препарата Фемостон^® 1/5 конти.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фемостон^® 1/5 конти не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

Случаев передозировки лекарственного препарата Фемостон^® 1/5 конти не зарегистрировано. Эстрадиол и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью.

Симптомы: теоретически при передозировке могут возникать тошнота, рвота, сонливость, головокружение.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Эстрогенное действие препарата Фемостон^® 1/5 конти снижается при одновременном применении лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожных препаратов (барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), противомикробных препаратов (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз), с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный.

Эстрогенное действие препарата Фемостон^® 1/5 конти может усиливаться при одновременном приеме с ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонафир, нелфинавир).

Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон^® 1/5 конти, с другими лекарственными средствами не известно.