Флоксал, мазь глазн. 3мг/г 3г туба №1

Офлоксацин - дериват хинолоновой кислоты, является фторзамещенным хинолоном (ингибитором гиразы) с бактерицидным действием.

Контрольные точки

Первичная классификация бактерий по их чувствительности или резистентности была основана на рекомендациях, изложенных в документе 1 DIN58940-4 (2004): ofloxacin (чувствительность <1 мг/л, резистентность >2 мг/л).

Антибактериальный спектр

Спектр активности офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие патогенные микроорганизмы, такие как Chlamydia. При местном применении офлоксацина возможна частичная адсорбция, однако это не приводит к каким-либо клиническим или патологическим изменениям.

Распространение приобретенной резистентности отдельных видов может изменяться географически и с течением времени. Поэтому информация о резистентности по каждому конкретному случаю очень важна для того, чтобы своевременно реагировать на серьезные инфекции. Если, вследствие локальной резистентности, использование офлоксацина ставится под сомнение, по крайней мере, для некоторых типов инфекций, должны быть проведены соответствующие исследования.

Желательно микробиологическое исследование, включая идентификацию патогенного микроорганизма и его восприимчивость к офлоксацину, особенно при наличии серьезных инфекций или терапевтической ошибки.

Информация, приведенная ниже, получена от 35 немецких центров и основана на исследованиях резистентности, включающих 1470 отдельных случаев. Упомянутые здесь аэробные бактерии дают наглядную картину патогенных микроорганизмов, которые можно и нужно рассматривать как источник глазных инфекций в Германии. Можно предположить, что количество видов бактерий, вызывающих офтальмологические инфекции в других странах, если не идентично, то подобно. Поэтому упомянутые ниже патогенные микроорганизмы являются наиболее частыми возбудителями бактериальных инфекций внешнего глаза и в этих странах. Данные резистентности основаны на вышеупомянутых контрольных точках, которые относятся к системному применению. При местном применении в глаз достигается гораздо более высокая концентрация антибиотика. Поэтому клиническая эффективность заметна даже в отношении тех патогенных микроорганизмов, которые рассматриваются в лабораторных условиях как устойчивые.

Виды с обычной чувствительностью (резистентность <10%)

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (MSSA), Bacillus spp.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Iwoffii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, для которых приобретенная резистентность ограничивает использование (резистентность >10%)

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, устойчивые к препарату

Enterococcus spp.

Всасывание и распределение

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, реснитчатом теле и передней камере глаза. Повторное применение также индуцирует терапевтические концентрации в стекловидном теле.

Применение глазных капель Флоксал пять раз с 5-минутными интервалами вызывает концентрацию офлоксацина в водянистой жидкости человека 1.2-1.7 мкг/мл через 60-120 мин. Это значение уменьшается до 0.8 мкг/мл через 3 ч. В зависимости от частоты применения, концентрация активного вещества в водянистой жидкости уменьшается до нуля через 5-6 ч.

После однократного применения полоски глазной мази Флоксал длиной 1 см (эквивалентно 0.12 мг офлоксацина) C_max офлоксацина в конъюнктиве (9.72 мкг/г) и склере (1.61 мкг/г) была достигнута через 5 мин. Впоследствии эти значения снижались медленно.

Концентрация активного вещества в водянистой жидкости и роговице достигла максимума через 1 ч (0.69 мкг/г и 4.87 мкг/г соответственно

Основываясь на результатах исследований на животных, можно предположить, что остальные ткани глаза содержат более высокие концентрации препарата, чем водянистая жидкость.

Выведение

Т.к. офлоксацин может присоединиться к меланированным тканям, следует ожидать замедленное выведение вещества из этих тканей. При системной абсорбции T_1/2 офлоксацина из плазмы составляет от 3.5 до 6.7 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания переднего отдела глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

— хронический конъюнктивит;

— кератит;

— язва роговицы;

— хламидиоз.

Глазные капли закапывают в глаза по 1 капле 2-4 раза/сут.

Глазная мазь: полоска мази 1 см закладывается за нижнее веко больного глаза 2-3 раза/сут, в случае хламидийной инфекции - 5 раз/сут.

Не рекомендуется использовать препарат более 2 недель.

При одновременном применении Флоксала с другими газными каплями/глазными мазями необходимо соблюдать интервал 15 мин, Флоксал (глазные капли или глазная мазь) следует использовать последним.

Возможно: реакции повышенной чувствительности, гиперемия конъюнктивы, чувство жжения, дискомфорта в глазах, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение. В большинстве случаев эти признаки кратковременны.

Редко: формирование отложений в роговице при наличии соответствующих условий.

В единичных случаях: системные реакции гиперчувствительности.

— повышенная чувствительность к офлоксацину или любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется носить контактные линзы на протяжении всего периода лечения глазной мазью Флоксал.

Шерстный жир может вызвать локальную кожную реакцию (контактный дерматит).

Во время применения глазных капель Флоксал не рекомендуется носить мягкие контакные линзы. Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз. Бензалкония хлорид может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз. Рекомендуется удалить контактные линзы перед использованием глазных капель Флоксал, установить контактные линзы вновь можно не менее чем через 15 мин после применения глазных капель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После закапывания глазных капель или закладывания глазной мази в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться временное (в течение нескольких минут) ухудшение остроты зрения (размытое в виде полос изображение). Это необходимо учитывать при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Доклинические исследования по безопасности

При местном применении офлоксацина токсикологические эффекты не были выявлены.

Локальная устойчивость Флоксала в форме глазных капель была хорошей или очень хорошей даже после частого применения с короткими интервалами и в течение длительного использования.

Флоксал глазная мазь характеризуется хорошей толерантностью при местном использовании. Применение 16 доз в течение 8 ч может вызвать сосудистую инъекцию и хемоз конъюнктивы.

Многочисленные тесты in vitro и in vivo, проведенные для стимулирования мутаций генов и хромосом, показали отрицательные результаты. Исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились. Свидетельств катарактогенного или кокатарактогенного эффекта выявлено не было.

Офлоксацин не снижает плодовитость, не влияет на перинатальное и послеродовое развитие и не является тератогенным. После системного применения офлоксацина были обнаружены дегенеративные изменения суставного хряща у лабораторных животных. Повреждение суставного хряща зависело от дозы и возраста: чем моложе были животные, тем более явным было повреждение.