Фторафур, капсулы 400мг пластиковый контейнер №100

Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

— рак желудка;

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

— диффузный нейродермит;

— кожные лимфомы.

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г или 3-4 капс.), возможно применение в дозе 2 г (5 капсул). Суточную дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч, или 2-4 раза/сут. Курсовая доза составляет 30-40 г. Возможно применение Фторафура в меньших дозах более продолжительное время.

Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии применяется в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой при монотерапии.

При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 месяца.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - стоматит, язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый панкреатит; острый гепатит, тяжелое воспаление кишечника.

Со стороны ЦНС: возможно - головокружение; редко - симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны системы кроветворения: редко - тяжелые лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - нарушения сердечной деятельности; редко - стенокардия покоя.

Со стороны половой системы: угнетение репродуктивной функции.

Аллергические реакции: возможно - сыпь, зуд, покраснение кожи.

Прочие: редко - нарушение функции почек, дегидратация организма, потеря обоняния, интерстициальная пневмония.

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— лейкопения (<3000/мкл);

— тромбоцитопения (<100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина <30 ед.);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при склонности к кровотечениям, у пациентов с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее, чем 4-х недель; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.