Фурамаг, капсулы 25мг упаковка №30

Противомикробный препарат широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.

Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, патогенных штаммов Staphylococcus spp. и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.

В отношении Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis), Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.

Также активен в отношении многих других патогенных или условно-патогенных бактерий, включая Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium) и Corynebacteium, некоторые грамотрицательные бактерии (Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter spp., Neisseria spp., Salmonella spp., Shigella spp.).

Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) фурагина растворимого для большинства чувствительных микроорганизмов in vitro составляет 0.2 до 6 мкг/мл.

Механизм действия

Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.

Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают, а наоборот, активизируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

Фурамаг является смесью фуразидина калия и магния карбоната основного в соотношении 1:1. Фармакокинетические свойства фурагина растворимого отличаются от свойств простого фуразидина. Биодоступность фурагина растворимого приблизительно в 3 раза выше, чем у фуразидина при приеме внутрь в тех же дозах, и, следовательно, значительно повышается бактериостатический эффект.

Всасывание

После приема препарата внутрь фурагин растворимый абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Прием пищи способствует всасыванию активного вещества.

После однократного приема Фурамага в дозе 50 мг C_max в плазме крови достигается через 3 ч и сохраняется 6-8 ч; в моче фурагин растворимый обнаруживается через 2-4 ч.

Распределение

В организме фурагин растворимый распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание фурагина растворимого в лимфе (задерживает распространение инфекции лимфатическим путем). Концентрация активного вещества в желчи и моче в несколько раз выше, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фурагина растворимого составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фурагина растворимого в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизм

Незначительно биотрансформируется (<10%).

Выведение

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фурагина растворимого в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция.

В отличие от других нитрофуранов, после приема Фурамага рН мочи не меняется. В моче с кислой реакцией (рН < 5.5) активность нитрофуранов увеличивается и повышается риск развития токсичности. При щелочной реакции мочи выведение фурагина растворимого усиливается и эффективность препарата уменьшается.

Суточная доза выводится из организма в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции мочевыводящих путей (острый цистит, уретрит, пиелонефрит);

— простатит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— тяжелые инфицированные ожоги;

— гинекологические инфекции;

— с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации);

— профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.

Детям с массой тела 30 кг и более - по 50 мг 3 раза/сут.

Детям от 1 года до 10 лет - по 5 мг/кг массы тела/сут, разделяя суточную дозу на 2-3 приема.

Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.

Для профилактики инфекции взрослым и детям с массой тела 30 кг и более назначают по 50 мг 1 раз/сут.

Детям от 1 года до 10 лет - по 1-2 мг/кг массы тела/сут при хроническом цистите или до снятия обструкции при пиелонефрите.

Особенности применения у детей в возрасте 6 лет

Применение капсулированных лекарственных форм у детей в возрасте 6 лет сопровождается риском аспирации, т.к. полностью контроль над глотательным рефлексом развивается к шестилетнему возрасту. При применении у детей в возрасте до 6 лет рекомендуется проглотить содержимое после вскрытия капсулы.

В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Фурамаг может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость; редко - периферическая невропатия, нарушения зрения; очень редко - легкая внутричерепная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - острые и хронические реакции повышенной чувствительности легких. Одновременно с острой легочной реакцией сообщалось о кожной сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке и миалгии. Острая легочная реакция - реакция повышенной чувствительности, которая может развиться в течение нескольких часов, редко - минут, и характеризуется лихорадкой, эозинофилией, кашлем (с или без мокроты), болью в груди, сильной одышкой. Острая легочная реакция обычно проходит после прекращения приема лекарственного средства. Хронические легочные реакции могут возникнуть в течение длительного периода времени после прекращения терапии нитрофуранами и характеризуются постепенно усиливающейся одышкой, учащенным дыханием, лихорадкой, эозинофилией, прогрессирующим кашлем, интерстициальной пневмонией и/или фиброзом легких.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм; редко - рвота, отсутствие аппетита, диарея, диспепсия, запор, боль в животе; очень редко - панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит. Частота побочных эффектов уменьшается при приеме препарата с пищей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - папулезные высыпания, зуд; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, обратимая алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Другие: очень редко - слабость, повышение температуры. Фурамаг окрашивает мочу в темно-желтый или коричневый цвет.

Чтобы избежать побочных эффектов, рекомендуется употреблять большое количество жидкости, принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При значительно выраженных побочных эффектах следует снизить дозу или прекратить прием лекарственного средства.

— тяжелая почечная недостаточность;

— полиневропатия (включая диабетическую);

— порфирия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к действующему веществу, другим соединениям группы нитрофурана или вспомогательным веществам препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. существует риск развития гемолиза.

С осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функции почек, печени и нервной системы. Фурамаг не рекомендуется принимать при инфекциях паренхимы почек.

Необходимо соблюдать осторожность пациентам с анемией, дефицитом витаминов группы В, заболеваниями легких и пациентам с повышенной чувствительностью в анамнезе.

С осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в связи с риском развития полиневропатии. При первых симптомах невропатии прием препарата следует прекратить. Длительное применение Фурамага может также вызвать периферическую невропатию.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и почек, а также функции легких, особенно у пациентов старше 65 лет (риск легочного фиброза).

При длительном применении профилактических доз Фурамага, клинически значимая резистентность бактерий не развивается.

Нет данных о случаях развития псевдомембранозного колита во время лечения Фурамагом, хотя сообщения о случаях псевдомембранозного колита есть почти у всех антибактериальных средств, включая производные нитрофурана. Следует принимать во внимание вероятность данного побочного действия у пациентов с диареей, вызванной подавлением естественной микрофлоры прямой кишки во время применения антибактериальных средств. В отличие от антибиотиков, Фурамаг практически не изменяет микрофлору кишечника. В случае легкой формы псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием антибактериального средства.

У пациентов, принимающих Фурамаг, при определении глюкозы в моче методом восстановления меди могут быть ложно-положительные результаты. Если для определения глюкозы в моче используются ферментативные методы, Фурамаг на результаты анализа не влияет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но пациентам, у которых во время лечения возникают головокружение, сонливость или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о случаях передозировки не поступало. Обычно токсические явления могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. В этих случаях наблюдают усиление проявлений побочных эффектов препарата.

Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов группы В (тиамина бромид).

Не следует применять Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами, т.к. возможно угнетение процессов кроветворения.

При одновременном применении с пенициллином и цефалоспорином, существенно повышается антибактериальное действие. Хорошо комбинируется с тетрациклином, эритромицином или олеандомицином.

Средства, подщелачивающие мочу, ослабляют активность нитрофуранов.

Средства, подкисляющие мочу (кислоты, в т.ч. аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), усиливают активность препарата, но возрастает риск развития токсических явлений.

Одновременное применение Фурамага и урикозурических лекаственных средств (пробенецид, сульфинпиразон) снижает экскрецию фуразина с мочой и, следовательно, может увеличить токсичность.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки, т.к. могут усилиться нежелательные побочные действия (головная боль, тошнота, рвота, усиленное сердцебиение, сниженное АД, судороги).