Циннаризин-НАН, таблетки 25мг упаковка №50

Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительную активность вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в последующем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин вызывает стимуляцию вестибулярного аппарата, что ведет к угнетению нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов обморока.

Всасывание. C_max циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 ч после его приема внутрь. После однократного приема внутрь таблеток циннаризина в дозе 75 мг C_max в плазме (с учетом индивидуальных вариаций) составляет от 200 до 400 нг/мл.

Распределение. Связывание с белками крови циннаризина составляет 91%.

Метаболизм. Метаболизм циннаризина (посредством дезалкилирования) осуществляется в печени изоферментом CYP2D6.

Выведение. T_1/2 из плазмы крови - 3-4 ч, T_1/2 из организма - 4-24 ч. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами. Небольшая часть выводится с мочой в неизмененном виде (почками - <1% от принятой дозы).

Фармакокинетика в особых группах

Больные с нарушением функции почек

Метаболизм циннаризина, выведение и концентрации в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Больные с поражением печени

При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

— поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных расстройств, которые включают обморок, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту;

— профилактика болезни движения;

— профилактика мигрени;

— поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, которые включают обморок, шум в ушах, головную боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточится;

— поддерживающая терапия при симптомах периферических сосудистых расстройств, которые включают болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные спазмы конечностей, холодные конечности.

Для профилактики морской и воздушной болезни взрослым - по 25 мг за 1 ч перед предстоящей поездкой, при необходимости прием повторяют в той же дозе каждые 6 ч. Лицам, особенно восприимчивым к морской и воздушной болезни, рекомендуется накануне длительных поездок (например, круизы), начать прием циннаризина за день до отъезда, по 25 мг 3 раза/сут.

При вестибулярных нарушениях взрослым - по 25 мг 3 раза/сут.

При нарушениях периферического кровообращения взрослым - по 50-75 мг 2-3 раза/сут. При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.

Не рекомендуется превышать дозу циннаризина 150 мг/сут, максимальная суточная доза - 225 мг. При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.

Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением печени: во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лица пожилого возраста: не требуется изменения режима дозирования.

Дети и подростки: детям с 5 лет дозу уменьшают в 2 раза.

Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Побочные реакции, выявленные в клинических исследованиях:

ЦНС: очень часто - сонливость (14.97%); часто - головная боль (2.1%), головокружение (8.3%); нечасто (<1%) - вялость.

ЖКТ: часто - общие - тошнота (1.5%), сухость во рту (1.35%); нечасто (<1%) - желудочно-кишечный дискомфорт, рвота, боли в животе, диспепсия; частота неизвестна - холестатическая желтуха.

Общие симптомы: увеличение массы тела (2.1%); нечасто (<1%) - чувство усталости.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: нечасто (<1%) - повышенное потоотделение.

Побочные эффекты, выявленные в пост маркетинговых исследованиях:

ЦНС: очень редко - дискинезии, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), паркинсонизм; частота неизвестна - депрессия.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: очень редко - лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, волчаночноподобный синдром.

Заболевания костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: очень редко - ригидность мышц.

Аллергические реакции: частота неизвестна - кожная сыпь.

Прочие: частота неизвестна – снижение АД.

— гиперчувствительность;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 5 лет;

— экстрапирамидные симптомы;

— болезнь Паркинсона;

— депрессия в анамнезе;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда.

В связи с содержанием лактозы моногидрата пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендован прием данного лекарственного средства.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Следует соблюдать осторожность при назначении циннаризина пациентам с тяжелой артериальной гипотензией.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Как и другие антигистаминные препараты, циннаризин может вызвать боли в эпигастральной области, с целью уменьшения их выраженности рекомендуется принимать препарат после еды.

Следует избегать назначения циннаризина пациентам с порфирией.

Дети

Детям возрастом от 5 до 12 лет рекомендовано назначать половину дозы, рекомендованной взрослым.

С особой осторожностью необходимо применять циннаризин (оказывающий угнетающее действие на ЦНС) одновременно с алкоголем или средствами для наркоза.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать циннаризин только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния. Необходимо контролировать возникновение у пожилых пациентов, принимающих циннаризин, экстрапирамидных симптомов и депрессии; при необходимости препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно в начале лечения могут возникать сонливость, снижение скорости реакции и уровня внимания.

Симптомы: рвота, сонливость, ступор, тремор, чрезмерное снижение АД, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги у детей.

Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается (взаимно) тормозящее действие на ЦНС.

При одновременном применении с сосудорасширяющими средствами возможно взаимное усиление действия циннаризина и сосудорасширяющих средств.