Ципрофлоксацин, р-р для инфузий 0,8мг/мл 250мл полимерный контейнер №1

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых разновидностей Enterococcus; многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.; а также микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы.

К препарату резистентны: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Быстрое бактерицидное действие ципрофлоксацина связано с уникальным характером его действия. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает функцию ДНК, что вызывает гибель бактерий. Ципрофлоксацин повреждает мембрану бактериальной клетки, что приводит к выходу клеточного содержимого. Эффективен как в фазе размножения бактерий, так и в фазе покоя, он также активен в отношении внутриклеточных бактерий. Препарат имеет значительный постантибиотический эффект — до 6 ч — и таким образом предотвращает рост бактерий.

Всасывание

C_max в сыворотке после в/в введения доз 100 и 200 мг достигают 2.0 и 3.8 мкг/мл соответственно и многократно превышают МПК для большинства микроорганизмов. Биодоступность составляет около 70%.

Распределение

Ципрофлоксацин очень хорошо распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, включая мокроту, кости, перитонеальную жидкость, предстательную железу и тазовые ткани. Связывание с белками 19-40%.

Выведение

Выводится преимущественно почками (45% в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Остальная часть дозы выделяется через кишечник (20% - в неизмененном виде, 5-6% - в виде метаболитов). T_1/2 составляет 3-5 ч.

Лечение следующих инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей: пневмония, бронхопневмония, инфицированный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого, инфицированные бронхоэктазы, обострение хронического бронхита и легочные инфекции у больных, страдающих муковисцидозом;

— инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит и хронические неосложненные рецидивы инфекций мочевого тракта; гонорея;

— инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит;

— инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, наружный отит, инфицированные ожоги;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, бактериальная диарея;

— внутрибрюшинные инфекции: перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря;

— гинекологические инфекции: сальпингит, эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов;

— инфекции костей и суставов: острый и хронический остеомиелит, септический артрит;

— тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, инфекции у больных с нарушениями иммунной системы.

Дозы для в/в введения ципрофлоксацина устанавливаются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, вида микроорганизма, возраста, массы тела и состояния функции почек больного.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают 100 мг 2 раза/сут.

При инфекциях нижних дыхательных путей – 200 мг каждые 12 ч.

При острой гонорее препарат назначают однократно в дозе 100 мг.

При очень тяжелых инфекциях и слабой чувствительности возбудителя дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут.

Для предотвращения инфекций при хирургических вмешательствах назначают 200-400 мг за 30 мин или 1 ч до операции. При продолжительности операции свыше 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе. Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 100 мг и 60 мин при дозе 200 мг.

Общая суточная доза у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 20 мл/мин) должна быть сокращена наполовину.

Обычно не рекомендуется назначать ципрофлоксацин детям и подросткам (до 15 лет). Однако если польза от препарата превышает потенциальный риск, следует назначать 5-10 мг/кг в день в двух разделенных дозах в зависимости от тяжести инфекции.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина содержит 0.9 % раствор натрия хлорида, поэтому не требует дополнительного разведения.

Курс лечения зависит от тяжести инфекции, клинического улучшения и данных бактериологического анализа. Обычно курс лечения при острых инфекциях 5-7 дней. Лечение должно продолжаться по крайней мере в течение трех дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит.

— беременность;

— период лактации (период грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим хинолоновым производным.

Так как ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС, его следует назначать с осторожностью больным с нарушениями ЦНС, такими как артериосклероз сосудов мозга или эпилепсия.

Больные, применяющие этот препарат, должны быть хорошо гидратированы, чтобы предотвратить кристаллурию.

Следует избегать чрезмерного сдвига реакции мочи в щелочную сторону.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- и перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количества препарата.

Концентрации теофиллина в сыворотке крови и его T_1/2 могут повышаться при одновременном назначении его с ципрофлоксацином, поэтому рекомендуется тщательно следить за появлением признаков теофиллиновой интоксикации и, в случае необходимости, регулировать дозу.

Пробенецид задерживает выделение ципрофлоксацина.