Эскапел, таблетки 1,5мг упаковка №1

Посткоитальный контрацептив для приема внутрь. Точный механизм действия препарата Эскапел^® неизвестен.

Считается, что при рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел главным образом предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в преовуляторной фазе цикла, когда вероятность оплодотворения максимальна. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение 24 ч, 85% - при применении от 24 до 48 ч, 58% - при применении в интервале от 48 до 72 ч).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (р>0.2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Педиатрическая популяция

Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции, у семи женщин развилась беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у женщин моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Всасывание

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. По данным исследования 16 пациенток C_max активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. После достижения C_max концентрация левоноргестрела в крови снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% принятой матерью дозы вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.

Метаболизм

Левоноргестрел выделяется исключительно в форме метаболитов. Экскреция препарата осуществляется примерно в равной степени почками и через кишечник. Биотрансформация соответствует известному метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени. Фармакологически активные метаболиты неизвестны.

Выведение

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения (T_1/2)составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени с мочой и калом только в виде метаболитов (глюкуронидных конъюгатов).

Способ применения

Для приема внутрь.

Дозы

Одну таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, предпочтительно в течение 12 ч, но не позднее 72 ч.

Если в течение 3 ч после приема препарата возникла рвота, следует сразу же принять еще одну таблетку.

Женщинам, принимавшим в течение 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов, таких как медьсодержащая внутриматочная спираль (ВМС) или прием двойной дозы левоноргестрела (например, 2 таблетки однократно) тем женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать мельсодержащую ВМС.

Препарат Эскапел^® можно использовать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструации.

После применения экстренной контрацепции до начала следующей менструации рекомендуется использовать барьерные контрацептивы (презерватив, диафрагму, спермицид, шеечный колпачок).

Прием препарата Эскапел^® не является противопоказанием к продолжению регулярной гормональной контрацепции.

Левоноргестрел не предназначен для применения у детей и подростков по показанию экстренная контрацепция.

Наиболее распространенной побочной реакцией была тошнота.

Характер менструаций может временно меняться, однако у большинства женщин следующая после приема препарата менструация наступает в течение 5 дней после ожидаемой даты.

Если задержка менструации составляет более 5 дней, рекомендуется исключить беременность.

В период постмаркетингового наблюдения были также зарегистрированы и следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (<1/10 000) - боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко (<1/10 000) - кожная сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко (<1/10 000) - боль в области таза, дисменорея.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: очень редко (<1/10 000) - отек лица.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза/риск" лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярной гормональной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел^® в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Экстренная контрацепция не позволяет предупредить развитие беременности во всех случаях.

В случае, когда время полового акта неизвестно или с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч, может наступить беременность. В связи с этим применение препарата Эскапел^® после второго полового акта может быть неэффективным. При задержке менструации более чем на 5 дней, при изменении характера своевременно наступившей менструации или при подозрении на беременность по каким-либо иным причинам следует исключить беременность. Если после применения препарата Эскапел^® наступает беременность, следует помнить о возможности эктопической беременности.

Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

Препарат Эскапел^® не рекомендуется принимать пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При тяжелых нарушениях абсорбции в кишечнике (например, при болезни Крона) эффективность препарата Эскапел^® может снижаться.

После приема препарата Эскапел^® обычно наступает нормальная менструация в ожидаемое время. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже ожидаемого срока. Рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если препарат Эскапел^® применялся на фоне регулярной гормональной контрацепции, и в последующий 7-дневный перерыв в приеме контрацептива менструация не наступает, необходимо исключить беременность.

Повторный прием препарата в течение одного и того же менструального цикла не рекомендуется из-за возможности его нарушения.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел^® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции должно быть принято как можно раньше после незащищенного полового акта.

Препарат содержит лактозы моногидрат (142.5 мг). Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

Препарат Эскапел^® не эффективен в качестве регулярной контрацепции и может использоваться только в качестве экстренного контрацептива. Женщинам, которые постоянно пользуются экстренной контрацепцией, необходимо проконсультироваться с врачом для подбора метода постоянной контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не исключает необходимости защиты от заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по выявлению возможного влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Доклинические данные по безопасности

В экспериментах на животных при применении высоких доз левоноргестрела наблюдалась вирилизация плодов женского пола.

В доклинических исследованиях не выявлено какого-либо специфического потенциального вреда для человека, помимо данных, которые представлены в других разделах краткой характеристики препарата.

Серьезных нежелательных являений после непосредственного приема большой дозы пероральных контрацептивов не зарегистрировано.

Симптомы: при передозировке возможны тошнота и кровотечение отмены.

Лечение: проведение симптоматической терапии; специфического антидота не существует.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном приеме с эфавирензом было обнаружено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50%.

Эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел, могут снижать барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рафибутин, гризеофульвин.

Женщинам, принимающим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, необходимо рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например, медьсодержащей ВМС). Приём двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищённого полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности, или не желают использовать медьсодержащую ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.

Препараты, содержащие левоноргестрел, способны повышать риск токсичности циклоспорина из-за возможного ингибирования его метаболизма.