Этамбутол, таблетки п/о 400мг упаковка №50

Противотуберкулезное лекарственное средство, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные формы бактерий (внутриклеточные концентрации в 2 раза выше). Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1-2 мкг/мл), Mycobacterium kansanii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31.2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi, подавляет их рост и размножение, в том числе устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину штаммов. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей.

Абсорбция - высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь дозы 25 мг C_max - 1-5 мкг/мл достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 20-30%. Богатая жирами пища замедляет абсорбцию этамбутола и снижает его C_max в крови.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 - 3-4 ч, при нарушении функции почек - 8 ч. Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Все формы туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Внутрь 1 раз/сут натощак или не ранее чем через 2 ч после завтрака.

При проведении первичного лечения туберкулеза органов дыхания и нервной системы - 15 мг/кг 1 раз/сут (допускаются альтернативные режимы дозирования по 30 мг/кг 3 раза в неделю или 45 мг/кг 2 раза в неделю). При проведении повторного курса лечения - 25 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 1.6-2.0 г. Продолжительность лечения у больных I и III категории - 2-3 месяца, у больных II категории, а также при казеозной пневмонии - 5-7 месяцев, у больных IV категории — на протяжении 6-12 месяцев и более (в составе 4-5 компонентной терапии). При лечении туберкулеза нервной системы - на протяжении 3-6 месяцев.

При лечении туберкулеза костей и суставов - 30 мг/кг 1 раз/сут на протяжении 2-6 месяцев. При туберкулезе мочеполовых органов, кишечника, брюшины и брыжеечных лимфатических узлов - 15-30 мг/кг на протяжении 2-3 месяцев.

Детям после 13 лет - 20-25 мг/кг однократно, после завтрака. Высшая суточная доза – 2.0 г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, менее 70 мл/мин - 10 мг/кг, у больных, находящихся на гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры, крайне редко - тромбоцитопения, эозинофилия и легочные инфильтраты.

— гиперчувствительность;

— неврит зрительного нерва;

— катаракта;

— диабетическая ретинопатия;

— воспалительные заболевания глаз;

— подагра;

— детский возраст (до 13 лет);

— хроническая почечная недостаточность;

— беременность, период лактации.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Лекарственное средство следует применять, проводя контрольные офтальмологические исследования (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия), принимая во внимание возможность нарушения остроты зрения на почве воспаления зрительного нерва. Риск офтальмотоксического действия наиболее высок при использовании этамбутола в дозах свыше 25 мг/кг в течение 2 месяцев и более. Следует учитывать, что побочные явления обратимы и исчезают через несколько недель после прекращения курса лечения. Лекарство не назначают детям, у которых невозможно проводить контрольные исследования, касающиеся остроты зрения, оценки поля зрения и цветоощущения.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими остроты зрения и панорамного зрения.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ для ускорения выведения лекарственного средства.

Этамбутол в сочетании с рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза. Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина, а также нейротоксичность циклосерина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола.