Баклофен, таблетки 10мг банка №50

Миорелаксант центрального действия; агонист GABA_B-рецепторов. Угнетает моно -и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA_B-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах, уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных; облегчается проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Всасывание

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80 - 395 нг/мл. C_max в плазме крови составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.

Распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер и в минимальном количестве выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Метаболизм

Приблизительно 15% принятой дозы препарата биотрансформируется в печени путем дезаминирования.

Выведение

T_1/2 составляет 2.5 - 4 ч. Баклофен выделяется преимущественно почками (70 - 80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов; остальная часть выводится с калом. После приема внутрь препарат почти полностью выводится из организма в течение 72 ч.

Повышение тонуса мышц:

— при рассеянном склерозе;

— при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);

— при инсульте;

— при детском церебральном параличе;

— при менингите;

— при черепно-мозговых травмах;

— при алкоголизме (аффективные расстройства).

Таблетки можно делить, что позволяет индивидуально установить наименьшую эффективную дозу препарата, не вызывая побочных эффектов у пациента.

Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам, которым требуется применение препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут), Баклофен назначают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг (назначается на короткое время в условиях стационара). Продолжительность курса терапии зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать применение Баклофена из-за возможного появления галлюцинаций и обострения спастических состояний. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

У детей в возрасте до 10 лет суточная доза определяется из расчета 0.75-2 мг/кг; в возрасте старше 10 лет - максимально 2.5 мг/кг/сут; т.е. 2.5 мг 4 раза/сут. При необходимости дозу с осторожностью повышают каждые 3 дня. Средние рекомендуемые дозы составляют для детей от 1 года до 2 лет 10-20 мг/сут, для детей от 2 до 6 лет - 20-30 мг/сут, для детей от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг/сут.

Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, энурез; при длительном применении - нарушение функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, одышка, сильное сердцебиение, боль в грудной клетке и потеря сознания.

Прочие: миалгия, мышечная слабость, нарушение зрения, расстройство вкуса, кожные высыпания и зуд, отек голеностопных суставов, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, чувство отека слизистой оболочки носа. У некоторых пациентов наблюдалось усиление спастического состояния (парадоксальная реакция на препарат).

Побочные эффекты чаще всего проявляются при быстром увеличении дозы препарата или применении Баклофена в высоких дозах, а также у пациентов пожилого возраста. Побочные эффекты часто носят преходящий характер и проходят после уменьшения дозы. Тяжелые нежелательные симптомы требуют отмены препарата.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— психозы;

— болезнь Паркинсона;

— эпилепсия;

— судороги (в анамнезе);

— хроническая почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

Во время лечения препаратом обостряются проявления психопатических синдромов, шизофрении, судорожных состояний, возможно развитие спутанности сознания. У этих пациентов Баклофен следует назначать с осторожностью, а пациент должен находиться под врачебным наблюдением.

После внезапной отмены препарата могут наступить состояние страха, спутанность сознания, галлюцинации, психопатические, маниакальные, параноидальные и судорожные состояния, а также могут обостриться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.

Баклофен выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов дозу препарата следует соответственно уменьшить.

Следует соблюдать особую осторожность во время лечения Баклофеном пациентов пожилого возраста (повышенный риск проявления нежелательных эффектов).

Следует соблюдать осторожность во время применения Баклофена у пациентов, у которых сохранение вертикального положения тела и равновесия или увеличение двигательной активности зависит от повышения мышечного тонуса .

Баклофен следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (возможно лекарственное взаимодействие).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с инсультом, с расстройствами дыхания, с нарушениями функции печени.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (может наступить задержка мочи).

У некоторых пациентов на фоне применения Баклофена наблюдалось повышение активности АСТ, ЩФ и уровня глюкозы в сыворотке крови. Показан контроль лабораторных данных, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхательного центра; возможны спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, снижение или отсутствие безусловных рефлексов, снижение тонуса периферических сосудов, артериальная гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АСТ и ЩФ.

Лечение: специфического антидота не существует. Следует немедленно вызвать рвоту или промыть желудок, а также ввести активированный уголь. Пациенты, находящиеся в бессознательном состоянии, перед промыванием желудка должны быть интубированы. Назначают обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания - ИВЛ. Согласно некоторым данным, при отравлениях легкой степени физиостигмин, вводимый в/в (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 мин), ликвидирует побочные действия со стороны ЦНС (особенно сонливость и угнетение дыхательного центра). В случае отсутствия реакции после первой дозы, следующую дозу препарата можно ввести через 30–60 мин. Если возникнут судороги - следует с осторожностью назначить диазепам в/в.

При одновременном применении баклофен усиливает седативное действие других средств, угнетающих ЦНС, или этанола.

При одновременном применении с препаратами лития баклофен может повышать моторную возбудимость.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном применении баклофен усиливает действие антигипертензивных препаратов (это может привести к необходимости изменения режима дозирования).

Препараты, которые могут нарушать функцию почек (например, ибупрофен), увеличивают T_1/2 баклофена , что является причиной возникновения токсических эффектов.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих препараты леводопы с карбидопой, при одновременном применении с баклофеном могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Баклофен продлевает анальгезию, вызванную фентанилом.