Гроприносин-Рихтер, сироп 250мг/5мл 150мл флакон №1

Иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Изонзин пранобекс - молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной иРНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов_} в т.ч. их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляториый индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Всасывание

При приеме внутрь инозин пранобекс быстро и практически полностью всасывается (≥90%) из ЖКТ и проникает в кровь. При приеме препарата внутрь в дозе 1 г концентрация DIP (N,N-диметиламино-2-пропанол) в плазме составила 3.7 мкг/мл (через 2 ч), концентрация РАсВА (п-ацетаминобензойная кислота) - 9.4 мкг/мл (через 1 ч).

Метаболизм

Повышение концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема препарата носит нелинейный характер и варьирует в пределах ±10% в течение 1-3 ч. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для РАсВА.

Выведение

Суточная экскреция с мочой РАсВА и его основного метаболита при постоянном приеме в дозе 4 г/сут составляет примерно 85% введенной дозы. Т_1/2 составляет 3.5 ч для DIP и 50 мин для РАсВА.

Детям в возрасте от 1 до 6 лет при:

— инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса типа I или II (простой герпес);

— подостром склерозирующем панэнцефалите;

— рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей в качестве дополнительной терапии у лиц с ослабленным иммунитетом.

У пациентов старше 6 лет (масса тела больше 21 кг) целесообразно использовать Гроприносин^® в форме таблеток, которые можно при необходимости разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.

Препарат принимают внутрь.

Дозу устанавливают в зависимости от массы пациента и тяжести заболевания. Суточную дозу следует разделить на равные части для приема несколько раз в сутки.

Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов.

У детей старше 1 года рекомендуемая суточная доза обычно составляет 50 мг/кг массы тела, что эквивалентно 1 мл сиропа Гроприносин^®-Рихтер на 1 кг массы тела в 3-4 приема. Для расчета суточной дозы следует использовать таблицу.

Для правильного дозирования следует использовать приложенный шприц с мерной шкалой.

1 мл препарата Гроприносин^®-Рихтер сироп содержит 50 мг инозина пранобекса.

При инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типа I или II, препарат назначают в суточной дозе из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема на протяжении 10-14 дней (до исчезновения симптомов).

Для дополнительной терапии у пациентов с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же интервалами). При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять 3-9 недель.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 50-100 мг/кг в 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8-10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно проводят еще 1-3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов.

У взрослых пациентов, в т.ч. пожилого возраста, рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы (1 мл/1 кг массы тела/сут): как правило, всего 3 г (60 мл сиропа/сут), разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 г (80 мл сиропа/сут).

У детей в возрасте до 1 года препарат не применяют.

Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Концентрация мочевой кислоты нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Частота возникновения определяется следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание; нечасто - нервозность, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота с или без рвоты, боли в эпигастральной области; нечасто - диарея, запоры.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности трансаминаз, ЩФ, повышение содержания азота мочевины крови.

— приступ подагры;

— мочекаменная болезнь;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови;

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при одновременном применении ингибиторов ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и "петлевые" диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Сироп Гроприносин^®-Рихтер может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в т.ч. в анамнезе, сироп Гроприносин^®-Рихтер следует применять с осторожностью. Во время лечения у таких пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты.

Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек.

Сироп Гроприносин^®-Рихтер содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа).

Сироп Гроприносин^®-Рихтер содержит сахарозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат.

В 1 мл сиропа Гроприносин^®-Рихтер содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Гроприносин^®-Рихтер в форме сиропа не оказывает или почти не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

О случаях передозировки сиропа Гроприносин^®-Рихтер не сообщалось. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.

Лечение: проведение симптоматической и подерживающей терапии.

Сироп Гроприносин^®-Рихтер следует осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и "петлевые" диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Сироп Гроприносин^®-Рихтер следует назначать только после прекращения приема иммунодепрессантов. Препарат не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Совместное применение с иммунодепрессантами приводит к снижению эффективности инозина пранобекса.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином посредством различных механизмов, что приводит к повышению биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. В результате под действием препарата Гроприносин^®-Рихтер усиливаются эффекты зидовудина.