Кавинтон форте, таблетки 10мг упаковка №90

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Препарат обладает нейропротекторным эффектом: ослабляет негативное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na⁺- и Са²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через ГЭБ; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); препарат не вызывает эффекта "обкрадывания". Более того, на фоне лечения винпоцетином улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) ишемизированные участки с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C_max винпоцетина в плазме крови достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - около 7%.

Распределение

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. V_d составляет 246.7±88.5 л, что указывает на выраженное распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. C_max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Винпоцетин не кумулирует в организме.

При многократном пероральном применении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, C_ss составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой у человека составляет 25-30%.

Значение клиренса винпоцетина (66.7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм винпоцетина.

После перорального применения АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.

Выведение

T_1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем простой клубочковой фильтрации, T_1/2 зависит от дозы и способа применения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой возрастное группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушениях функций печени или почек препарат можно применять в обычных дозах, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Неврология

— следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в т.ч. вертебро-базилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология

— для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология

— для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Препарат принимают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут, суточная доза - 15-30 мг. Таблетки следует принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон^® форте у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия клинических данных).

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA 12.1.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые формы аритмии;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

При применении препарата у пациентов с синдромом пролонгированного интервала QT или при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуется периодический контроль ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка Кавинтона форте содержит 83 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Исследования по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Случаев передозировки не отмечалось. По литературным данным длительное применение винпоцетина в дозе 60 мг/сут является безопасным. Однократный прием внутрь винпоцетина в дозе 360 мг не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

В клинических исследованиях одновременное применение винпоцетина с бета-адреноблокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом не сопровождалось проявлениями какого-либо взаимодействия.

При одновременном применении винпоцетина и метилдопы в редких случаях наблюдалось усиление гипотензивного эффекта (при данной комбинации требуется регулярный контроль АД).

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность лекарственного взаимодействия, рекомендуется с осторожностью назначать винпоцетин одновременно с препаратами, влияющими на ЦНС, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.