Амлодипин, таблетки 10мг упаковка №60

Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. С другой стороны, препарат расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (особенно важно при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

После приема препарата внутрь амлодипин быстро и полностью всасывается, достигая C_max в плазме крови через 6-12 ч после приема. Около 97.5% Амлодипина связано с белками плазмы крови. V_d - около 21 л/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. T_1/2 - 35-50 ч, что позволяет назначать амлодипин 1 раз/сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой.

T_1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у лиц пожилого возраста - 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью - 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется.

— артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);

— стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в том числе в составе комбинированной терапии).

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При применении амлодипина побочные эффекты зарегистрированы со следующей частотой: очень часто - 1/10 и более; часто от 1/100 до < 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/ 100; редко - от 1/10 000 до 1/1000; очень редко - менее 1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия. Увеличение или уменьшение массы тела.

Психические расстройства: редко - бессонница, изменения настроения (включая тревогу), депрессия, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко - гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, в т.ч. диплопия, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение; очень редко - инфаркт миокарда, аритмии (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий); часто - гиперемия лица; редко – гипотензия; очень редко - васкулит.

Со стороны дыхательных путей, легких и грудной клетки: редко - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота; редко - рвота, диспепсические расстройства, изменения опорожнения кишечника (в том числе, диарея и запор), сухость во рту; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - алопеция, пурпура, изменение цвета колеи, потливость, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - отек Квинке, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: часто - отек области голеностопного сустава; редко - артралгии, миалгии, мышечные спазмы, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - расстройства мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: часто - отеки, усталость; редко - боль в груди, слабость, боль, недомогание.

— тяжелая артериальная гипотензия;

— шок (в том числе, кардиогенный шок);

— обструкция выхода из левого желудочка (декомпенсированный стеноз устья аорты);

— неустойчивость гемодинамики после острого инфаркта миокарда;

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

— детский возраст до 18 лет.

Не рекомендуется использовать амлодипин, таблетки 5 мг, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях: при назначении пациенту в первый раз; при назначении лицам с массой тела менее 50 кг или с нарушением функции печени; в ряде случаев - при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидовыми диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ. С осторожностью назначать амлодипин пациентам с аортальным стенозом, укоторых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение амлодипина не предотвращает синдром отмены бета-блокаторов. Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку амлодипина.

Эффективность и безопасность применения амлодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет точно не установлены.

С осторожностью применять таблетки 10 мг при нарушении обмена веществ: врожденной галактоземии, дефиците лактазы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Амлодипин может умеренно влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. У некоторых пациентов на фоне приема амлодипина могут развиваться головокружение, головная боль, слабость, тошнота, что может нарушить скорость реакции.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипйн в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез). Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах индукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина, однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.